加巴喷丁治疗神经病理性疼痛研究分析进展.pptVIP

迭力? （加巴喷丁） 治疗神经病理性疼痛研究与进展 加巴喷丁研究进程 1993－1994年先后在英国／美国等20多个国家作为治疗癫痫药物上市，目前已有50多个国家在使用该药物 2002年加巴喷丁成为第一个被美国FDA批准治疗PHN的药物 2002年11月加巴喷丁被推荐为治疗多种神经病理性疼痛的一线药物 美国有50%以上的神经病理性疼痛患者（800万人以上）在使用加巴喷丁 2004年国产迭力?（加巴喷丁胶囊）获准上市 加巴喷丁化学特性 结构式： 商品名：迭力? 英文名：gabapentin capsules 化学名：1-氨基甲基-环已烷乙酸 性 状：本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉状粉末 规格与剂型：胶囊，100mg/粒 生产企业：恩华药业 加巴喷丁药学研究 加巴喷丁的作用机制 不直接改变钠通道电流，也不改变神经元动作电位的稳定性放电 结构与GABA同源，但对GABAA和GABAB受体均无亲和力，可影响GABA的合成和释放，但不影响内源性GABA的摄取和代谢 特异性结合位点是电压依赖钙通道的α2δ亚单位，与α2δ1亚型有高度亲和力 加巴喷丁的作用机制 在培养的感觉神经元可抑制高阈值钙电流，并通过其与钙通道的反应抑制兴奋性氨基酸释放 在甘氨酸的区位，加巴喷丁与NMDA受体复合物起反应 疼痛高敏与电压依赖钙通道相关，神经病理性疼痛有NMDA受体参与，但确切作用机制仍不清楚