第三章 表面活性剂祥解.ppt

第三章 表面活性剂 主要内容与要求 掌握表面活性剂的概念、结构特征、类型； 掌握表面活性剂的理化性质，胶束、CMC、MAC、HLB、Krafft点和Cloud点； 熟悉表面活性剂的生物学性质； 了解表面活性剂在药剂中的应用。 内 容 提 要 表面活性剂在药物制剂的制备中被广泛应用，其结构特征是具有亲水性与亲脂性两种基团，其作用是能显著降低分散系的表面（界面）张力，因此可用作乳化剂、助悬剂、增溶剂、促吸收剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、去污剂等，是药用乳剂、混悬剂、脂质体等的重要辅料。本章重点讨论表面活性剂的基本性质（如CMC值、HLB值、Krafft点与昙点等）与测定方法等。 第一节 概 述 1表面活性剂的概念 相：有固、液、气三相 界面：是指物质的相与相之间的交界面。 液/液（乳剂）、液/气（气雾剂）、固/气（粉雾剂）、固/液（混悬剂）、固/固（片剂）等。 表面：两相中有一相是气体的界面。气/固、气/液 你想过为什么用肥皂水能吹出泡泡来呢？你用于纯水吹能吹出来吗？盐水或是糖水可以吹出来吗？ 肥皂能让水的表面张力变小到纯水的1/3，并且帮助泡泡的薄膜保持稳定。 两亲结构 表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正吸附。 正吸附改变了溶液表面的性质，最外层呈现出碳氢链性质，体现出较低的表面张力，进而产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。 当表面活性剂浓度低时，降低表面张力很显著，它的表面活性越强。 表面活性剂在溶液表面的吸附 水 表面活性剂溶液与固体接触时，表面活性剂分子可能在固体表面发生吸附，使固体表面性质发生改变。 对于极性固体物质在表面活性剂浓度较低时形成单层吸附，当其达到临界胶束浓度时，转为双层吸附。 对于非极性固体，一般只发生单分子层吸附。 第二节 表面活性剂的分类 一、离子表面活性剂 1、高级脂肪酸盐： ①通式：(RCOO-)nMn+ ②分类：一价金属皂(钾、钠皂)；二价或多价皂(铅、钙、铝皂)；有机胺皂(三乙醇胺皂) ③性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。 ④应用：具有一定的刺激性，用于外用制剂。 2、硫酸化物 ①通式：R·O·SO3-M+ ②分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油)；高级脂肪醇硫酸脂(十二烷基硫酸钠) 。 ③性质：可与水混溶，乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。 ④应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。 3、磺酸化物 ①通式：R·SO3-M+ ②分类：脂肪族磺酸化物，如二辛琥珀酸磺酸钠；烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，常用洗涤剂；烷基苯磺酸化物；胆酸盐，如牛磺胆酸钠。 ③性质：水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差, 不易水解。 ④应用： 黏度低、去污力、油脂分散力都强，常用优良洗涤剂。 1.结构：含有一个五价氮原子，带正电荷。 [R1R2N+R3R4]X- 2.特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性和杀菌作用。但易与一些大分子阴离子药物发生沉淀。 3.应用：杀菌；防腐；毒性大，主要用于皮肤、粘膜和手术器械的消毒。 4.常用品种：①苯扎氯铵(洁尔灭)；②苯扎溴铵 (新洁尔灭) 分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性剂，随介质的pH可成阳或阴离子型。 卵磷脂：不溶于水，可作注射用乳剂的乳化剂、脂质体主要原料； 氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂。后者最大优点：适用于任何pH溶液，在等电点时也无沉淀。 氨基酸型 R+NH2·CH2CH2·COO- 甜菜碱型 R·+N·(CH3)2·CH2·COO- 性质： 碱性水溶液中呈阴离子性质，去污力强； 酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力强。 二、非离子表面活性剂 1.结构组成 ①亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇)； ②亲油基团(常是碳原子数为 8～18的烃链，长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基)； ③亲水基和亲油基以酯键、醚键结合 2.性质： 毒性小，不解离，不受pH的影响；能与大多数药物配伍，广泛应用于外用、内服、注射制剂。 3.分类： 脂肪酸甘油酯 多元醇型 聚氧乙烯型 聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物 （一）脂肪酸甘油酯 种类：有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。 性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及酶等作用下易水