广东药学院药物化学复习大纲个重点药物分析报告.docVIP

第二章 中枢神经系统药物 （4学时） (一)课程内容 掌握： 1、地西泮的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用；P20 化学名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H- 1,4-苯并二氮杂　-2-酮 理化性质：遇酸受热易水解，1,2位内酰胺和4,5亚胺结构均可开环；4,5位在碱性条件下可以重新环合。 体内代谢：N-去甲基，C3位上羟基化，1,2位开环，苯基羟基化，氮氧化合物还原等 应用:镇静催眠，抗焦虑，抗惊厥，麻醉剂和肌肉松弛药 2、盐酸氯丙嗪的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。 P42 化学名：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-丙胺盐酸盐 理化性质：（还原性）水溶液显酸性反应，在空气中或日光中放置渐变红色(加抗氧剂)。遇硝酸易形成自由基或醌式结构，显红色。盐酸氯丙嗪注射剂在日光下，易变质，pH下降；而且部分病人用药后在日光下会发生严重的光化毒过敏反应。 鉴别反应：a.本品水溶液遇氧化剂时氧化变色——加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色 b.与三氯化铁试液作用——显稳定的红色 c.苦味酸盐结晶——（mp.175~179℃） 体内代谢N-氧化，硫原子氧化，苯环羟基化，侧链去N-甲基，侧链氧化等途径 应用：治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐，强化麻醉及人工冬眠等。 3、盐酸美沙酮的结构、通用名化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。P67 化学名：4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐 理化性质：水溶液光照易氧化: 溶液变成棕色， pH改变,，旋光率降低（一个手性碳）。 镇痛活性：左旋体 右旋体。用外消旋体。 羰基位阻大，因而化学活性显著降低，不能生成缩脲或腙；也不能被钠汞齐或异丙醇铝还原。生物碱反应：与苦味酸和甲基橙试液生成有色沉淀 代谢：N-氧化、N-去甲基、苯环羟化、羰基氧化、 羰基还原 应用：用于海洛因戒除的替代疗法 熟悉： 1、异戊巴比妥结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用； 2、熟悉巴比妥类药物构效关系； 3、熟悉硝西泮、奥沙西泮、阿普唑仑的结构、通用名及应用。 4、硝西泮、奥沙西泮、阿普唑仑的结构、通用名及应用。 5、苯妥英钠的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。 6、奋乃静、氟奋乃静、奋乃静庚酸酯的结构、通用名及应用， 7、熟悉氟哌啶醇、舒必利的结构、通用名、化学名及应用。 8、盐酸丙咪嗪、盐酸阿米替林的结构、通用名及应用。 9、吗啡的结构，化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及其毒副作用。 10、可待因、盐酸纳洛酮、盐酸哌替啶的结构、通用名及应用。 了解： 1、三唑仑的结构及应用，酒石酸唑吡坦、格鲁米特的结构及应用。 2、普罗加比、卡马西平的结构及应用。 3、氯普噻吨、氯氮平的结构及应用，了解吩噻嗪药物的构效关系。 4、盐酸氟西汀的结构及应用。 5、氢吗啡酮、埃托啡、安那度尔、芬太尼、喷他佐辛、奈福泮的结构及用途。 第三章 外周神经系统用药 （4学时） (一)课程内容 掌握： 1、溴新斯的明的结构、通用名、化学名、理化性质、作用机制、体内代谢及临床应用。P90 化学名：溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵 理化性质：碱性下水解( 酯 )溴新斯的明加氢氧化钠溶液，加热即水解生成间二甲氨基酚钠盐，加入重氮苯磺酸试液后，偶合成偶氮化合物而显红色。 作用机制：抑制可逆性胆碱酯酶 体内代谢：口服剂量远大于注射剂量，酯水解产物溴化3-羟基苯基三甲胺 临床应用:用于重症肌无力、手术后腹气胀、尿潴留。大剂量时可引起恶心呕吐腹泻流泪等，可用阿托品对抗 2、肾上腺素的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。 P108 化学名：（R）- 4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2- 苯二酚 理化性质：酸碱性:无机强酸或强碱中易溶，氨溶液或碳酸钠溶液中不溶，饱和水溶液呈弱碱性反应 还原性易氧化：①邻二酚结构，遇空气中的氧或其他弱氧化剂，日光、热及微量金属匀能加速其氧化变质;②水溶液露置空气及日光中更易氧化变色 可加入抗氧化剂, 避光密闭保存: 消旋化： ①R构型Adrenaline为左旋体，活性比右旋体12倍，消旋体活性为左旋体的1/2。 ②左旋Adrenaline 水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而使活性降低 ③消旋化速度与pH有关，pH4以下，速度加快 故：注射剂应注意控制p 体内代谢：不可口服: 被胃酸分解。注射剂：盐酸肾上腺素和酒石酸肾上腺素 儿茶酚胺: 被 COMT 甲基化 临床应用：用于过敏性休克、心脏骤停、支气管哮喘的急救, 制止鼻粘膜和牙龈出血。与局麻药合用，可减少其毒副作用，减少手术部位的出血。 3、马来酸氯苯那敏的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及