药理学课件之肾上腺素受体激动药解析.pptVIP

肾上腺素受体激动药 能与肾上腺素受体结合，激动受体产生肾上腺素样作用。也称拟交感药。 一、肾上腺素受体激动药的基本化学结构 二、分类 [来源] 哺乳动物去甲肾上腺素能神经末梢释放的递质，也可由肾上腺素髓质少量分泌。药用为人工合成。 [药理作用]非选择性激动?1、 ?2受体，对心脏β1受体也有较弱的作用，无β2受体作用。 1.血管 （1）激动血管?1受体,使小动脉、小静脉血管收缩。以收缩皮肤黏膜血管最明显，其次肾血管。 （2）冠状血管舒张（腺苷增加的原因） 2.心脏 较弱激动心脏?1受体，心肌收缩力加强，心率加快，传导加快，心输出量增加。 3.血压 （1）小剂量NA兴奋心脏，收缩压升高，舒张压升高较小，脉压差变大。 （2）大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小。 [临床应用] 1.休克：仅用于休克早期及小动脉扩张、外周阻力降低 所致血压下降。 2.上消化道出血：食管静脉出血、胃出血。 [不良反应] 1.局部组织坏死：热敷/使用?受体阻断药治疗 2.急性肾衰竭：必要时使用脱水药甘露醇 3.停药后的血压下降 第三节 ?、?受体受体激动药 [来源] 肾上腺髓质嗜鉻细胞分泌 NA苯乙胺-N-甲基转移酶AD 药用AD为从家禽肾上腺髓质提取或人工合成品 [药理作用] 1.心血管系统 （1）心脏：强效心脏兴奋药 作用于心肌、传导系统和窦房结的?1受体，加强心收缩力，加快传导，加快心率，心输出量增加。舒张冠状血管，增加心肌血液供应，作用迅速。 （2）血管：激动?1、?2受体，作用取决于各器官血管平滑肌上?1、?2受体的分布密度及给药剂量。 皮肤、粘膜、腹腔内脏血管、肾血管收缩（其?1受体占优势）。 骨骼肌和肝血管扩张（其?2受体占优势）。 冠状血管扩张 （3）血压 治疗量：收缩压升高，舒张压不变或下降，脉压差变大（β2受体对低浓度肾上腺素较敏感）。 较大量：收缩压、舒张压升高，脉压差变小（α1受体对高 浓度肾上腺素较敏感)。 2.平滑肌：激动支气管平滑肌?2受体，发挥强大的舒张作用；并抑制肥大细胞释放过敏介质；使支气管粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。 胃肠道平滑肌松弛。 3.代谢：机体代谢增加。表现为激动?和 ?2受体，促进糖原分解使血糖升高；激动 ?3受体促进脂肪分解。 4.中枢神经系统：无明显影响。 [临床应用] 1.心脏骤停：用于麻醉和手术意外、溺水、药物中毒或房室传导阻滞等引起的心脏停搏。 2.过敏性休克：AD首选。 激动?1、?1受体，收缩血管，兴奋心脏，升高血压； 收缩支气管粘膜血管，降低毛细血管通透性； 激动支气管平滑肌?2受体，舒张支气管平滑肌，缓解支气管痉挛。 3.支气管哮喘 用于控制支气管哮喘急性发作 4.减少局麻药吸收 少量加入延长作用时间，减少毒副作用。 5.局部止血 牙龈出血、鼻出血 [不良反应] 主要反应为心悸、烦躁、头痛、血压升高等，大剂量时出现血压骤增、心律失常而引起脑溢血，心室颤动。 禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、糖尿病及甲亢患者。 第四节 ?受体激动药 [药理作用]激动?受体，对?1、?2受体无选择性，强度相等；对?受体无作用。 1.心血管 （1）心脏：激动?1受体，正性肌力和正性频率作用，其作用比AD强。 （2）血管 主要激动骨骼肌血管?2受体，使血管扩张； 治疗量能扩张冠状血管，血流量增加。 （3）血压： 小剂量收缩压升高，舒张压下降，脉压增大； 大剂量收缩压和舒张压都下降。 2.支气管平滑肌 激动支气管平滑肌?2受体使支气管舒张，强于AD。 抑制组胺等过敏介质的释放。 无?受体作用，对支气管粘膜血管无收缩能力，不能消除水肿。 3.其他：促进糖原和脂肪的分解，机体代谢增加。 [临床应用] 1.支气管哮喘：短期用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或气雾给药。 2.房室传导阻滞： 3.心脏骤停：可与NA合用，提高冠脉灌注压。 4.休克：易产生心律失常现已少用 * 第八章 肾上腺素受体激动药 药 理 学 pharmacology 哈尔滨商业大学药学院 第一节 拟交感药的构效关系及分类 第二节 ?受体激动药 去甲肾上腺素（NA，NE） 哈尔滨商业大学药学院 哈尔滨商业大学药学院 哈尔滨商业大学药学院 哈尔滨商业大学药学院 哈尔滨商业大学药学院 肾上腺素(AD;E) 哈尔滨商业大学药学院 哈尔滨商业大学药学院 AD可引起血流重新分布 哈尔滨商业大学药学院 哈尔滨商业大学药学院 哈尔滨商业大学药学院 哈