神经内科疾病及用药-科里讲课-2摘要.ppt

Questions： 参考文献 阿司匹林ADR 中枢神经系统 肝损害 胃肠道症状 瑞士综合征 心脏毒性 肝损害 中枢神经系统 过敏反应 肾损害 阿司匹林做成肠溶片后会有效降低胃肠道不良反应么？ Question-1： 有一部分心脑血管病高危患者未能坚持长期服用阿司匹林 , 在很大程度上是顾虑阿司匹林的不良反应 , 其中胃黏膜损害是阿司匹林最常见的不良反应 , 表现为胃和十二指肠溃疡 ,严重者可并发消化道及其他部位出血。 阿司匹林主要通过两大途径致胃肠道不良反应 ： ①对胃黏膜的直接刺激作用 ②抑制环氧合酶（COX-1) PGs合成 血栓素 A2（TXA2）生成 诱发出血。 不可逆的抑制血栓素A2合成，使血小板聚集能力下降，由于血小板内这些酶不能重新合成，因此此抑制作用尤为显著，从而抗血小板聚集也因此引发出血。 因此：肠溶阿司匹林能避免阿司匹林在胃内崩解 , 使其在肠道内缓慢释放 , 减少了第一个途径中对胃的刺激作用，但是不能降低引发出血的可能性。 Answer-1： 如何判断患者服用阿司匹林已经出现了出血的情况？ Question-3： 1. 常见症状：可出现恶心、呕吐、上腹不适或疼痛 腹泻、呕血、黑便等。 2. 常见病变：食管炎、消化道糜烂、溃疡、威胁生 命的消化道出血及穿孔。 Answer-3： 一、手术前一周应停用，避免凝血功能障碍，造成出血不止。 二、饮酒后不宜用，因为能加剧胃粘膜屏障损伤，从而导致胃出血。 三、凝血功能障碍者避免使用，如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺 乏者。 四、溃疡病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出 血或穿孔。 五、哮喘病人应避免使用，有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应 如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。 六、孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常；定期服用，可致分娩 延期，并有较大出血危险，在分娩前2-3周应禁用。 七、病毒性感染伴有发热的儿童不宜使用，16岁以下的儿童、少年患流感、水 痘或其它病毒性感染，再服用阿司匹林，出现严重的肝功能不全合并脑病 症状，虽少见，却可致死。 注意事项： 一、阿司匹林有降血糖作用并可减慢降糖灵、优降糖及氯磺丙脲的代谢，使 降血糖作用增强，二者合用会引起低血糖昏迷。 二、苯巴比妥和健脑片可促使药酶活性增强，加速阿司匹林代谢，降低其治 疗效果。 三、消胆胺与阿司匹林合用会形成复合物妨碍药物吸收。 四、利尿药与阿司匹林合用会使药物蓄积，加重毒性反应。 五、乙酰唑胺与阿司匹林联用，可使血药浓度增高，引起毒性反应。 六、消炎痛、炎痛静与阿司匹林合用易导致胃出血。 七、非甾体镇痛布洛芬和阿司匹林同用可能引起胃肠道出血。 八、丙磺舒、保泰松和苯磺唑酮作用可能被阿司匹林拮抗导致痛风病发作。 九、阿司匹林能促进维生素C排泄，降低疗效；维生素B1能促进阿司匹林分 解，加重对胃黏膜的刺激。 十、长期使用激素如强的松、地塞米松、强的松龙会引起胃、十二指肠，甚 至食管和大肠消化道溃疡，阿斯匹林可加重这种不良反应，不宜同服。 相互作用： 1 2 3 泰嘉：25mg 波立维：75mg/300mg 成人：75mg qd po 根据年龄、体重、症状可50mg qd po 与或不与食物同服。 硫酸氢氯吡格雷 心肌梗死患者（从几天到小于35天），缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）。急性冠脉综合征的患者-非ST段抬高性急性冠脉综合征，包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联用，可合并在溶栓治疗中使用。 药动学 硫酸氢氯吡格雷ADR 腹泻、腹痛、胃溃疡、十二指肠溃疡、 胃炎、呕吐、恶心、便秘、 胃肠胀气。 血小板、出血凝血异常 不常见：头痛、头昏和感觉异常 颅内、胃肠道和腹膜后出血；极少紫癜、关节积血、血肿、眼睛出血、鼻出血、呼吸道出血、血尿和手术伤口出血 服用氯吡格雷+阿司匹林，或氯吡格雷+阿司匹林+肝素引起严重出血的报道。 血浆蛋白呈可逆性结合94% 消除半衰期为8小时 胃肠道 CNS 出血 出血报道 Best Choice 哺 乳 消化性溃疡或 病理性出血 对本品活性 物质或成份 过敏者 硫酸氢氯吡格雷 禁 忌 严重的肝脏损害 一、在治疗过程中一旦出现出血的临床症状，就应立即进行血细胞计数和/或 其它适当的检查。 二、与其它抗血小板药物一样，因创伤、外科