解热镇痛抗炎及抗痛风药解读.ppt

解热镇痛抗炎药 一.解热镇痛抗炎药 非甾体抗炎药(NSAIDs)/“阿司匹林类药物” 作用机制：抑制体内前列腺素（PG）合成 二.共同作用 1.解热作用： 降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响 三.解热镇痛抗炎药的药理作用与机制 解热镇痛抗炎药 2.镇痛作用： 特点：① 中等程度镇痛 ② 镇痛不产生欣快感，无成瘾性 ③ 镇痛作用的部位在外周 解热镇痛抗炎药 3.抗炎、抗风湿作用： 抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛。 解热镇痛抗炎药 四.不良反应 ①作用于COX2，产生解热镇痛抗炎作用 ②作用于COX1，产生各种不良反应 A.胃肠刺激 B.抗血小板聚集，延长出血时间 C.阿司匹林哮喘 解热镇痛抗炎药 五、解热镇痛抗炎药的分类 1.水杨酸类 2.苯胺类（无抗炎、抗风湿作用） 3.吡唑酮类 4.其它有机酸类 5.选择性COX-2抑制剂 一、水杨酸类 3.其他 痛风：促进尿酸排泄 川崎病(皮肤黏膜淋巴结综合症)：一种急性发热性全身性血管 炎综合征 预防老年痴呆（100mg/d）：最近报道，脑内COX-2过度表达 与老年性痴呆有关。 阿司匹林 【不良反应】 1 胃肠道反应： 饭后服用肠溶片、同服抗酸药、胃粘膜保护药可减轻。 PG对胃粘膜有保护作用，抑制PG合成可诱发溃疡病，故溃疡病患者禁用。 2 凝血障碍：延长出血时间，可用维生素K预防 3 过敏反应：阿司匹林哮喘，导致白三烯增加引起 4 水杨酸反应：头痛，眩晕，可惊厥，大剂量产生 5 瑞夷综合症：多发儿童和青少年，出现肝衰竭合并脑病 第二节 苯胺类 对乙酰氨基酚（扑热息痛） 【特点】 1. 解热强，镇痛弱，作用缓和而持久 2. 无抗炎抗风湿作用 3. 临床主要用于感冒发热，中度以下疼痛 4. 不良反应少 本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。 第三节 吡唑酮类 保泰松 羟基保泰松 氨基比林 【药理作用特点】 1. 解热镇痛作用弱, 抗风湿作用强 主要用于风湿性及类风湿性关节炎 2. 保泰松可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收 用于急性痛风 3. 不良反应较多且严重 第四节 其他有机酸类 一.吲哚乙酸类 吲哚美辛(消炎痛) 【作用特点】 1.抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强 2.不良反应多且强，仅用于其它药物不能耐受 或疗效不显著的病例 ①胃肠道反应严重，可致溃疡或穿孔 ②中枢神经系统反应，可致精神异常 ③抑制造血系统，可致再生障碍性贫血等 ④过敏反应，易致阿斯匹林哮喘 第四节 其他有机酸类 二.灭酸类 甲芬那酸 氯芬那酸 双氯芬酸 1.主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎 三.丙酸类 布洛芬 1.具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。 布洛芬缓解胶囊——芬必得（常用于镇痛） 四.昔康类 吡罗昔康：半衰期长，用药剂量小 第五节 选择性COX-2抑制剂： 塞来昔布(celecoxib) 具有抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性的COX-2抑制药。 用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。 第五节 选择性COX-2抑制剂： 尼美舒利（nimesulide） 新型非甾体抗炎药。 具有抗炎、镇痛和解热作用，对COX-2的选择性抑制作用较强。因而其抗炎作用强，副作用较小。常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。胃肠道不良反应少而轻微。 心血管危险是COX-2抑制剂的“类效应”。 阿司匹林和吗啡在镇痛作用 方面的比较： 阿司匹林 吗啡 作用部位 主要在外周 中枢 作用机制 抑制PG合成