14章_抗过敏药物b.ppt

第十四章 抗过敏药和抗溃疡药（Antiallergic Drugs and Antiulcer Drugs） 组胺受体有4个亚型，分别称为H1受体、H2受体、H3受体和H4受体。 H1受体分布在支气管和胃肠道平滑肌以及其它广泛组织或器官中。当H1受体被组胺分子兴奋时，就可产生平滑肌收缩痉挛，毛细血管扩张，管壁通透性增加、腺体分泌增多而出现红肿搔痒等症状。 H2受体主要分布在胃、十二指肠壁细胞膜。当被组胺分子兴奋后，激活腺苷酸环化酶，产生环磷酸腺苷（cAMP）与钙离子激活胃壁细胞的质子泵，分泌胃酸和胃蛋白酶。 H3受体主要分布在中枢神经系统，组胺作为神经递质，参与血压、心率和体温的控制。并涉及到偏头痛、休克、还影响学习、记忆的退化。 H4 受体首先在小肠发现，也存在于脾和免疫细胞之中，所以预测H4受体配体药物可在感染、过敏反应的治疗中起作用。 第一节 抗过敏药（Antiallergic Drugs） 一、经典的H1受体拮抗剂 1933年法国巴斯德研究所的Fourneau和Bovet 合成第一个具有缓解哮喘作用的药物哌罗克生（Piperoxan，2-(N-哌啶甲基)-1,4-苯并二氧六环）。Piperoxan可以保护实验动物免遭因吸入组胺引起的支气管哮喘。 四年以后，Staub合成N-Phenyl-N,N’,N’-triethyl-1,2-ethylenediamine ,