执业药师第五节液体制剂资料.ppt

各位同学大家好，我是陈老师，我们今天的课程是110小时可验证通关课，这个课程有帮助同学们理解考点、加深记忆、有顺序、有目的的学习、复习等功能。现在我们开始正式上课，试听的学员有三十分钟试听时间，时间到了之后会有专门的教学老师关闭试听通道。请大家谅解！ 第五节 液体制剂 大纲要求 1、液体制剂特点与分类（1）特点（2）分类 2、表面活性剂（1）毒性（2)应用 3、真溶液型液体制剂（1）特点（2）分类 4、胶体溶液型液体药剂（1）特点（2）分类 5、乳剂型液体制剂 （1）特点与分类 （2）乳剂的不稳定现象 （3）影响乳剂稳定性的因素及稳定化措施 6、混悬型液体制剂 （1）特点与分类 （2）常用附加剂及应用 （3）影响混悬型液体制剂稳定性的因素及稳定化措施 7、液体制剂的质量要求 （1）液体制剂生产与贮藏的有关规定（2）液体制剂质量检查项目与要求 定义： （一）液体制剂的特点 1、优点：与固体制剂相比，液体制剂的特点有： （1）分散度大、吸收快、作用较迅速； （2）易控制药物浓度，可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激性； （3）便于分剂量和服用，尤其适用于儿童及老年患者。 2、缺点：液体制剂稳定性较差，贮藏、运输不方便。 （二）液体制剂的分类 根据分散介质中药物粒子大小不同，液体制剂分为溶液剂、胶体溶液、乳浊液、混悬液型四种分散体系，其中，胶体溶液型又分为高分子溶液剂和溶胶剂，其微粒大小与特征见表6-5。 　　 二、表面活性剂 1、表面活性剂系指分子中同时具有亲水基团和亲油基团，具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质。 2、表面活性剂中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力，称为亲水亲油平衡值（HLB）。 3、根据分子组成特点和极性基团的解离特点，将表面活性剂分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂（如吐温、司盘）。根据离子型表面活性剂所带电荷，又可分为阴离子型表面活性剂（如硫酸化蓖麻油、阿洛索-OT）、阳离子型表面活性剂（如洁尔灭、新洁尔灭）和两性离子型表面活性剂（如卵磷脂）。 　　 （一）表面活性剂的毒性 通常阳离子型表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子型表面活性剂，非离子型表面活性剂毒性最小。阳离子型和阴离子型表面活性剂还有较强的溶血作用，非离子型表面活性剂的溶血作用较轻微，在亲水基为聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂中，以聚山梨酯（吐温）类的溶血作用最小。静脉给药制剂中的表面活性剂的毒性比口服大，外用制剂中表面活性剂的毒性较小，但仍以非离子型表面活性剂对皮肤和粘膜的刺激性为最小。 （二）表面活性剂在中药制剂中的应用 表面活性剂常用做增溶剂、起泡剂、消泡剂、去污剂、抑菌剂或消毒剂、乳化剂、润湿剂等。 三、真溶液型液体制剂 （一）真溶液型液体制剂的特点 （二）真溶液型液体制剂的分类 真溶液型液体药剂是指药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相液体制剂 属于真溶液型液体制剂的常用剂型主要有溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等。 药物一般为低分子的化学药物或中药挥发性物质，溶剂多用水，也有用乙醇或油为溶剂。 四、胶体溶液型液体制剂 （一）胶体溶液型液体制剂的特点 定义：胶体溶液型液体制剂是指质点大小在1-100nm范围内的分散相分散在分散介质中制成的液体制剂。 高分子溶液与水的亲和力强，又称为亲水胶体，属热力学稳定体系稳； 溶胶因分散质点小、分散度大、布朗运动强，分散相质点能克服重力作用而不下沉，具有动力学稳定性。溶胶外观澄明，但具有乳光，属于高度分散的热力学不稳定体系。溶胶因布朗运动强，具有动力学稳定性。 （二）胶体溶液型液体制剂的分类 1.高分子溶液剂 定义：高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，属于热力学稳定体系。 以水为溶剂时能与水发生水化作用，水化后以分子状态分散于水中形成高分子溶液，称为亲水性高分子溶液，又称亲水胶体溶液；亲水性弱的高分子化合物溶解于非水溶剂中形成高分子溶液溶液，称为非亲水性高分子溶液。 高分子溶液中分子周围的水化膜可阻碍质点的相互聚集。水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素，任何能破坏分子周围水化膜的形成均会影响高分子溶液稳定性。 如向高分子溶液中加入大量电解质或乙醇、丙酮等脱水剂时，会破坏高分子质点水化膜而使其凝结沉淀。 2.溶胶剂 　系指固体药物以多分子聚集体分散于水中形成的非均相的液体制剂，亦称疏水胶体溶液。 溶胶剂具有极大的分散度，分散相质点与溶剂之间存在相界面，属热力学不稳定体系。 溶胶胶粒上形成的厚度为1～2个离子的带电层，称为吸附层。在荷电胶粒的周围形成了与吸附层电荷相反的扩散层。这种由吸附层和扩散层构成的电性相反的电层称为双电层，又称扩散双电层。双电层之间的电位差称ζ电位。溶胶粒子表面扩散双电层ζ电位的高低决定了胶粒之间斥力的大小，是决定溶胶稳