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第六章 胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药:
1.毛果芸香碱
药理作用 1.眼 1):本药可激动瞳孔括约肌的 M 胆碱受体,表现为瞳孔缩小2) 降低限内压3)调节痉挛适合于视近物,而难以看清远物。2.腺体 可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。 直接作用于M 胆碱受体
临床应用 1 、青光眼 2.、虹膜炎 不良反应 过量可出现 M 胆碱受体过度兴奋症状,可用足量阿托品对抗 N 胆碱受体激动药烟碱 兴奋N M 胆碱受体 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶( AChE )复活药 易逆性抗 AChE 药 药理作用 1.眼 缩瞳和调节痉挛2.胃肠道 新斯的明可促进胃的收缩及增加胃酸分泌3.骨骼肌神经肌肉接头 4.其他低剂量的抗 AChE 药即可增敏腺体分泌作用 临床应用 代表药:
1.
新斯的明 药理作用 1.2. 对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强; 3. 对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱 为易逆性抗 AChE 药ch)兴奋M、N胆碱受体,表现为M样与N样作用。 临床应用 不良反应 禁用于机械性肠或泌尿道梗阻病人 2. 毒扁豆碱:毒扁豆碱作用与新斯的明相似,但无法直接激动受体作用。眼内局部应用时,其作用类似于毛果芸香碱,但较强而持久,表现为瞳孔缩小, 眼内压下降。治疗青光眼。调节痉挛。
3. 安贝氯铵:主要用于重症肌无力治疗。
4. 地美溴按:主要用于青光眼治疗。
二.
难逆性抗 AChE 药——有机磷酸酯类 中毒机制 有机磷酸酯类作用机制为可与 AChE 牢固结合,形成难以水解的磷酰化 AchE,使 AChE 失去水解 ACh 的能力,造成体内 ACh 大量积聚而引起一系列中毒症状。 代表药:
敌百虫、
乐果、
敌敌畏等 中毒表现 (1)M(毒胆碱)样症状:吸入或眼睛接触毒雾或气,表现为瞳孔缩小、结膜充血、睫状肌痉挛、视力模糊;药物吸收引起交感神经节兴奋见腺体分泌增加;毒雾由胃肠摄入见恶心、呕吐、腹痛和腹泻;由皮肤吸收中毒见出汗,肌束震颤,严重中毒时见口吐白沫,呼吸困难,小便失禁,心率减慢
(2)N(烟碱)样症状:肌无力,不自主肌束抽搐,心动过速,血压升高 (3)中枢神经系统症状:兴奋不安、惊厥后出现意识模糊,昏迷,呼吸和循环衰竭。轻度中毒以M样中毒为主,中度中毒同时出现M与N样症状,重度见M,N,中枢症状。 解毒药物及解救机制 有机磷酸酯类中毒解救药有两类:1.M型胆碱受体阻断药如阿托品;2.胆碱受体复活药如氯解磷定。阿托品能直接与M型胆碱受体结合,竞争阻断ACH与受体结合起到抗胆碱作用,迅速解除M样中毒症状,但不能使被抑制的胆碱酯酶复活,只用于轻度中毒。胆碱受体复活药可使ACHE游离而复活;与有机磷酸酯结合为无毒磷酰化解磷定排出,避免继续中毒。对神经肌肉接头处N样症状明显缓解。中重度中毒需两药合用,才能提高解毒效果。 ACHE复活药代表药:1.碘解磷定;2.氯解磷定(减轻N样症状)。
第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ)
M胆碱受体阻断药代表药:
1.
阿托品 药理作用 临床应用 不良反应 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红,中毒可用毒扁豆碱,地西泮解救,青光眼及前列腺肥大禁忌。 2. 东莨菪碱:治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制,主用于麻醉前用药。
3. 山莨菪碱:中枢兴奋作用弱。对血管平滑肌和内脏平滑肌的解痉作用选择性较高。主要用于感染性休克,也可用于内脏绞痛。
第十章 肾上腺素受体激动药
a肾上腺素受体激动药代表药:
1. 去甲肾上腺素NA或NE 药理作用 临床应用 不良反应 1.局部缺血坏死;2.急性肾衰竭 禁止皮下或肌内注射 2. 间羟胺:收缩血管、升高血压,升压作用比 NA 弱、缓慢而持久。可静滴也可肌内注射,临床作为去甲肾上腺素代用品。
a 、β肾上腺素受体激动药
代表药:
1.
肾 上
腺 素
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药理作用 临床应用 用于由麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停 不良反应 心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进,糖尿病。 2.多巴胺 药理作用 ) 临床应用 1.各种休克,如感染中毒性休克,心源性休克;2. 与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。3.对急性心功能不全,具改善血流动力学作用。
3.麻黄碱 药理作用 ) 临床应用 1.蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的辅助用药
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