第三代注射用头孢菌素氟氧头孢.pdf

维普资讯 · 198 · 国外医药抗生素分册2006年 9月第27卷第5期 文章编号：1001—8751(2006)05—0198—08 第三代注射用头孢菌素氟氧头孢 王菊仙 刘明亮 郭慧元 (中国医学科学院 中国协和医科大学 医药生物技术研究所，北京 100050) 摘要 ：氟氧头孢是 日本盐野义制药株式会社研发的第三代注射用头孢菌素，其特点是对甲氧西林敏感金黄 色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌均具有很强活性，对其他革兰阳性菌和革兰阴性菌也有 良好的广谱活 性。它对 口一内酰胺酶具有高度的稳定性。体内分布广泛，血浆和组织浓度较高，大部分以原药的形式从尿中排 泄，12h尿中回收率80％-90％，体内无蓄积倾向。在 日本进行的临床研究2494例 (其中成人2075例，儿童419 例)，总有效率77．1％(1922／2494)。不良反应发生率2．22％(70，／3150)，主要症状是药疹及腹泻 、恶心等胃肠道 反应。实验室检查异常主要是GOT和Girl上升等肝功能异常，出现频率6．1％～7、1％，其次是嗜曙红细胞增多， 出现频率2、5％。上述异常均不严重，通常停药后即恢复。 关键词：氟氧头孢；药效学；毒理学；药动学；临床应用 中图分类号： R978．19 文献标识码：A 氟氧头孢(Flomoxef)是由日本盐野义制药株式会 性。研究结果表明氟氧头孢对临床分离的金葡菌、淋 社研发成功，并于 1988年以商品名 Flumarin在 日本 病奈瑟球菌和流感嗜血菌均表现出优 良的抗菌活性。 首先上市的注射用氧头孢烯类抗生素，结构式如图1 例如，本品、拉氧头孢、头孢拉宗、头孢噻肟和头孢替安 所示，其化学名为(一)．(6R，7R)．7-[2．(二氟甲基硫) 对金葡菌的 MIC9o分别为 0．39，6．25，25，1．56和 乙酰胺基]．7．甲氧基．3．{[1．(2．羟乙基)．1H：5．四氮唑 0．78v．g／mL，本品的活性最强，分别是头孢噻肟和头孢 基]硫甲基}．8．氧代．5．氧杂．1．氮杂二环[4，2，0]辛．2． 替安的2～4倍，拉氧头孢的16倍，头孢拉宗的64倍； 烯．2．羧酸，临床应用是其羧酸钠盐。氟氧头孢对 8一 对表葡菌M 【分别为 12．5，100，100，12．5和3．13pg／mL， 内酰胺酶高度稳定，其抗菌谱与其他第三代头孢菌素 本品的活性弱于头孢替安而与头孢噻肟相当，是拉氧 相似，特点是对包括耐甲氧西林金葡菌 (MRSA)在内 头孢和头孢拉宗的8倍；对肺炎链球菌的MIC9o分别 的金葡菌具有很强的活性，对表葡菌、肺炎链球菌、消 为0．19。1．56，12．5，0．10和0．19p．g／mL，本品的活性 化链球菌、黏膜炎莫拉菌、沙门菌、克雷伯菌、变形菌、 弱于头孢噻肟而与头孢替安相当，是拉氧头孢的8倍， 大肠埃希菌、流感嗜血菌和拟杆菌等均有 良好活性。 头孢拉宗的64倍 ；对大肠埃希菌的MIC9o为 0．10～ 中国食品药品监督管理局于 1997年 10月5日授权 日 0．19v．g／mL，均呈现很好 的活性 ；本 品对沙 门菌 的 本盐野义制药株式会社提出的对本品的行政保护，由 MIC9为 0．05v．g／mL，其活性是拉氧头孢和头孢噻肟 于该公司所提交的相关专利于 2002年 12月23日到 的2倍，头孢拉宗和头孢替安的4～8倍；对肺炎克雷 期，故本品的行政保护自同日起终止。在本品行政保 伯菌，本 品与头孢替安 的活性 相 当 (MIC9o均为 护期间，海南省海灵药业有限公司作为 日本盐野义制 0．05v．g／mL)，是其他对照药的2～8倍；对斯氏变形 药株式会社在我国的唯一代理商，以商品名氟吗宁在 菌，本品与拉氧头孢活性相当(MIC900．10v．g／mL)，是 我国销售氟氧头孢制剂，规格 1g／支，售价 185