执业药师药物化学所有药物总结(无结构式)解析.docVIP

?1.头孢呋辛 3位氨基甲酸酯； 7位顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用，因此耐酶，对耐药菌 作用强。 头孢呋辛钠口服吸收不好，注射给药。做成酯可口服。 2.头孢克肟 3位乙烯基； 7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶； 3.硫酸头孢匹罗 3位甲基上引入含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广 口服不吸收，肌肉注射。 4.他唑巴坦 抑酶的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。 5.美罗培南 结构：3位吡咯烷杂环； 作用特点：不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定。 6.盐酸米诺环素 四环素脱去6位甲基和羟基，7位引入二甲氨基 口服吸收很好，目前治疗中活性最好的四环素类药物，高效、速效、长效特点 7.斯帕沙星 5位氨基，有较强的抗菌活性。口服吸收好，半衰期长 8位F，有较强光毒性，可能引起Q-T间期延长，致心律失常 8-甲氧基取代，广谱，R、S异构体抗菌活性相同 口服吸收好，生物利用度高。 呼吸道感染的首选药物 Q-T间期延长，避免和抗心律失常药一起使用 8.伏立康唑 广谱三唑类抗真菌药 主要用于治疗免疫缺陷患者进行性的、可能威胁生命的感染 靶器官为肝脏 构效关系：? ?药圈 1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强 2.2.氮唑环1位相连取代基 3.3.