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药 讯
(总78期)
台州市第一人民医院药事委员会
2009年第2期
【抗菌药物】喹诺酮类抗菌药物在我国的应用现状与问题……………………………………………1
严峻耐药形势下的抗感染治疗策略 ……………………………………………………4
左氧氟沙星联合万古霉素缩小金黄色葡萄球菌耐药突变选择窗的初步研究 ………………8
我国一类新药盐酸安妥沙星研制成功药品不良反应信息通报(第2021、22期)多学科专家解惑:氯吡格雷+PPI还能用吗?氯吡格雷与PPI研究引发的思考
一、应用喹诺酮类药物应注意的问题:
神经系统不良反应等发生率较高;孕妇及儿童不宜用;虽然MIC较理想,但一般血浓度不高,决定杀菌活性的CMAX/MIC或AUC/MIC并不十分理想;早期开发的药物有较严重的不良相互作用,如依诺沙星可升高血中茶碱浓度50-60%之多;某些细菌耐药发展很快;是否会对环境生态产生不良影响,因为大多是尿中原型排泄,可能影响到土壤中的微生物生态;
二、新喹诺酮类对G-菌的活性:
喹诺酮类药物的新分类方法
第一代 第二代 第三代 第四代 药物 萘啶酸
吡哌酸 氧氟沙星
环丙沙星等 左氧氟沙星
帕珠沙星
司帕沙星等 曲伐沙星
莫西沙星等 抗菌谱 G-杆菌 G-杆菌为主 G-杆菌
G+球菌 G-杆菌
G+球菌
厌氧菌 应用范围 尿路感染
或肠道感染 各系统感染 各系统感染 各系统感染 呼吸喹诺酮类,主要指第三、第四代喹诺酮药物。
新喹诺酮类药物对G-杆菌的活性。
一般说,对G-菌活性没有明显增强;对铜绿假单胞菌活性还不如环丙沙星,如左氧氧沙星;大部分喹诺酮类药以原型从尿排泄,但有的喹诺酮不适合尿路感染,尿中浓度不高:如莫西沙星。;
新喹诺酮类药物为什么更适合社区获得性呼吸道感染的治疗?对常见致病菌特别是肺炎链球菌的活性,和青霉素无交叉耐药。社区获得呼吸道感染,非典型致病原增多单用新喹酮治疗CAP(社区获得性肺炎),与β-内酰胺+大环内酯类联合作用的抗菌活性相当。治疗军团菌感染,现已推荐用新喹诺酮类代替大环内酯。强调老年重型肺部感染首选取新喹诺酮。
一项全国12 家医院参加的多中心调查结果,610例成人CAP的致病原不明占46.9%;肺炎链球菌10.3%;肺炎支原体20.7%;嗜血杆菌属9.2%。
■新喹诺酮类对肺炎链球菌的活性增强:
表 部分抗菌药物对肺炎链球菌的(n=124)抗菌活性
抗菌药物 MIC50 MIC90 S I R
莫西沙星 0.063 0.5 96.0% 0.8% 3.2%
加替沙星 0.125 1 94.4% 2.4% 3.2%
左氧沙星 0.5 2 91.1% 2.4% 6.5%
环丙沙星 0.5 8 68.5% 12.1% 19.4%
头孢克洛 0.25 4 74.8% 10.5% 13.7%
青霉素 0.063 2 62.1% 27.4% 10.5%
红霉素 0.25 4 51.6% 14.5% 33.9%
阿奇霉素 0.063 2 79.8% 8.1% 12.1%
需要指出,在国外,大环内酯类对肺炎链球菌活性较好,但在我国,大环内酯类耐药性非常高,所以国外一些指南首选大环内酯类作为支肺炎治疗,在我国是不可以的。
■ 治疗非典型致病原的肺炎,只有在大环内酯类、喹诺酮类药物中选用,因为非典型致病原只在细胞内繁殖。
■新喹诺酮对非典型致病原的活性:与大环内酯相比:新喹诺酮,如;曲伐沙星、莫西沙星对非典型致病原有相似或更强的杀灭作用。
治疗军团菌感染,现已推荐用新喹诺酮代替大环内酯类。
喹诺酮和大环内酯相比的评价:对支原体和衣原体,喹诺酮和大环内酯类疗效差不多,个别病例大环内酯好一点,有的病例喹诺酮类好点。
(编者注:本院2006.9.8,
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