天星培训执业药师之药物化学2014年冲刺讲义解析.docVIP

药物化学冲刺班讲义 【A 型题】 1.有关青蒿素结构和性质，下列说法错误的是： A.结构中有过氧键遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色。 B.天然倍半萜内酯类 C.内过氧化物对活性是必需的 D.蒿甲醚是半合成的药物 E.代谢的产物双氢青蒿素没有活性 【答案】E 【解析】将青蒿素 C-10 羰基还原得到二氢青蒿素，其抗鼠疟比青蒿素强 1 倍，为青蒿素在体内还原代谢物。 2.利培酮错误的是 A.非经典抗精神病药 B.锥体外系副作用小 C.口服吸收完全 D.代谢产物有抗精神病活性 E.属于三环类抗精神病药 【答案】E 【解析】利培酮属于非经典型的新一代抗精神病药物，结构如下： 3.非天然的乙酰胆碱酯酶抑制剂是 A.长春西汀 B.多奈哌齐 C.石杉碱甲 D.茴拉西坦 E.吡拉西坦 【答案】B 【解析】盐酸多奈哌齐为白色结晶性粉末，无臭；熔融时同时分解，为 1997 年上市的治疗 AD 新药。盐酸多奈哌齐是哌啶衍生物，为强效可逆性非竞争性乙酰胆碱酯酶抑制剂。 4.分子有氨基酮结构的，用于吗啡，海洛因等成瘾造成的戒断症状的治疗是 A.美沙酮 B.吗啡 C.芬太尼 D.哌替啶 E.纳洛酮 【答案】A 【解析】氨基酮类药物代表药物是美沙酮，常用作海洛因等成瘾造成的戒断症状治疗，称为“美沙酮维持疗法” 5.因分子中含有易代谢的双脂结构而作用时间短的非去极化型肌肉松弛药 A.苯磺顺阿曲库铵 B.噻托溴铵 C.毒扁豆碱 D.异丙托溴铵 E.溴新斯的明 【答案】A 【解析】苯磺顺阿曲库铵属于含有双酯双季胺结构的非去极化型肌松药。 6.莫索尼定性质错误的是 A.是可乐定的衍生物 B.是 I 1 咪唑受体选择性激动剂 C.是β 2 受体选择性抑制剂 D.治疗原发性高血压 E.镇静作用比可乐定小 【答案】C 【解析】 得到的衍生物，为 I 1 咪唑啉受体选择性激动剂，临床用于治疗原发性高血压，疗效与可乐 定相当，但镇静副作用明显减少。 7.单硝酸异山梨酯性质正确的是 A.受热撞击下不会爆炸 B.比硝酸异山梨酯半衰期短 C.比硝酸异山梨酯活性强 D.是硝酸异山梨酯体内活性代谢物 E.比硝酸异山梨酯更易进入中枢系统 【答案】D 【解析】单硝酸异山梨酯为白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，受热或受到撞击易发生爆炸。在甲醇或丙酮中易溶，在水中溶解。本品为异山梨醇的单硝酸酯，是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物。作用机制与硝酸异山梨酯相同，但作用时间较长。 8.以下是白三烯类抑制剂，含羧基并且极少透过血脑屏障的平喘药是 A.氨茶碱 B.沙丁胺醇 C.丙酸倍氯米松 D.孟鲁司特 E.布地奈德 【答案】D 【解析】孟鲁司特是选择性白三烯受体的拮抗剂，能有效地抑制 LTC4、LTD4 和 LTE4 与 CysLT。受体结合所产生的生理效应，而无任何受体激动活性。因白三烯受体对炎症、过 敏反应和哮喘的病因有一定的作用，故本品对哮喘有效。 9.具有苯并咪唑结构特征可抑制H/K -ATP 酶，以光学活性异构体上市的抗溃疡药是 A.法莫替丁 B.盐酸雷尼替丁 C.雷贝拉唑钠 D.泮托拉唑 E.埃索美拉唑 【答案】E 【解析】CDE 均属于质子泵抑制剂，均含有苯并咪唑结构；奥美拉唑 S-(-)-异构体称为 埃索美拉唑，现已上市，因比 R 异构体在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。 10.分子中含有易离子化的羧基，不易通过血脑屏障的非镇静性抗组胺药物是 A.地氯雷他定 B.马来酸氯苯那敏 C.盐酸西替利嗪 D.盐酸赛庚啶 E.盐酸苯海拉明 【答案】C 【解析】西替利嗪是安定药羟嗪的主要代谢产物。由于易离子化，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，属于非镇定性抗组胺药。 11.具有二苯乙烯结构，其反式异构体用于绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌的药物是 A.雷洛昔芬 B.雌二醇 C.炔雌醇 D.己烯雌酚 E.非那雄胺 【答案】D 【解析】临床使用反式己烯雌酚，治疗绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌，用于雌激素 替补疗法，以及作为应急事后避孕药。 12.去除四环素的 C-6 位甲基和 C-6 位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是 A.盐酸土霉素 B.盐酸四环素 C.盐酸多西环素 D.盐酸美他环素 E.盐酸米诺环素 【答案】E 【解析】 氨基得到的衍生物，由于脱去 C-6 位羟基，盐酸米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。具有高效、速效、长效的特点。 13.8