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可乐定 选择性: ?2:?1 200:1 艾贝宁 选择性: ?2:?1 1620:1 * 不同亚型的α2受体介导不同的药效动力学效应。激动α2A受体,产生镇静、催眠、交感神经阻滞、保护神经元、抑制胰岛素分泌等效应。激动α2B受体,抑制中枢性寒战、产生脊髓水平的镇痛、收缩外周动脉血管。而α2C受体则与调控认知、情感、感觉过程,调节肾上腺素的释放相关。 这张幻灯展示的是不同的效应所介导受体的不同。 * α2受体参与不同的药理学效应依赖于其解剖定位。大脑和脊髓中α2受体激动后,抑制神经发出冲动,导致出现低血压、心动过缓、产生镇静和镇痛作用。激动其他器官上α2受体,减少唾液腺分泌,减弱胃动力,抑制肾素释放,提高肾小球滤过率,增加钠水排出,降低眼内压,减少胰岛素分泌等。α2受体兴奋时,神经末梢钙离子的内流减少,使得含有神经递质的囊泡不能向突触前膜移动,从而减少了神经递质的释放。 * 接下来主要探讨艾贝宁在镇痛方面的应用的相关内容 * Dex的镇痛作用机制目前尚未完全研究清楚,但其主要的机制有以下4种. 临床中还应考虑艾贝宁较强的镇静作用,对于患者痛域改变所带来的影响 * 术中使用艾贝宁的好处已经被大家所认识到,除了减少术后疼痛,还包括苏醒质量高,减少谵妄、躁动的发生等等。 手术后使用艾贝宁的经验较少,目前大多是用于术后镇静,而艾贝宁用于术后镇痛在临床中尚未作为常规,下面我们就通过一些文献的学习来认识艾贝宁在术后镇痛中的价值 * 以上两研究分别加入DEX 150ug和10ug,剂量差距悬殊,具体用量还需要进一步研究 * 33例下腹部妇科手术患者,分为3组:对照组,负荷+持续泵注组,持续组。观察术后VRS评分及并发症的发生 结论:术后小剂量泵注DEX显著降低VRS评分,未发生明显的并发症。 * 下面一位讲者专门解析 * 艾贝宁200ug稀释到50ml的标准配置方法,然后按照患者体重的公斤数作为注射速度的ml数,15分钟正好给完1ug/Kg。因为1ml药物4ug,一小时4个15分钟 这是个泵注给药的小技巧,可以讲 * 舒芬术后镇痛一般2ug/Kg,这个病例60Kg,常规应该是120ug,考虑艾贝宁的节约阿片类药物作用,给予了100ug。 艾贝宁0.1ug/Kg/h*60*50小时(泵100ml,按50小时算量)=300ug numerical rating scales(NRS) 数字量表评分0 无痛1-3 轻度疼痛(疼痛不影响睡眠)4-6 中度疼痛7-9 重度疼痛(不能入睡或者睡眠中痛醒)10 剧痛 Ramsay镇静评分 1分为不安静、烦躁; 2分为安静合作; 3分为嗜睡,能听从指令 4分为睡眠状态,但可唤醒; 5分为呼吸反应迟钝; 6分为深睡状态,呼唤不醒。 其中2~4分镇静满意,5~6分镇静过度。 * * 艾贝宁简介 【药品名称】 通用名称:盐酸右美托咪定注射液 商标名:艾贝宁(恒瑞医药5年研发,国内首家上市) 英文名称:Dexmedetomidine Hydrochloride Injection 【成份】 主要成份为盐酸右美托咪定 辅料为氯化钠 【性状】 无色或几乎无色的澄明液体 【作用机理】 右美托咪定是一种相对选择性α2肾上腺素受体激动剂 * * * 艾贝宁适应证 ICU最初插管 和使用呼吸机 病人的镇静 非插管患者术前、术中或检查时的镇静 全身麻醉手术患者气管插管和机械通气时镇静 适应证越来越广 镇痛? 1999年 2008年 2009年 * 镇痛作用机制 ①对外周神经的镇痛,通过对Aδ纤维和C纤维的抑制作用而产生镇痛效果; ②脊髓水平的镇痛,通过激动脊髓突触前膜和后膜上的α2受体,使细胞产生超极化,从而使传递的疼痛信号受抑制; ③脊髓上水平的镇痛,主要使蓝斑核以及投射到脊髓的下行去甲肾上腺素能通路突触前膜去极化,抑制突触前膜P物质和其他伤害性肽类的释放,从而抑制脊髓背角伤害性刺激的传递,进而终止疼痛的信号转导; ④不排除Dex存在类可乐定的局部镇痛机制,通过对α2受体的激动来调节痛觉过敏作用; * 28个RCT,1420名术中使用DEX患者 术后疼痛减轻 术后阿片类药物用量减少 术后阿片类药物副作用发生少 Schnabel, A., C. H. Meyer-Friessem, et al. (2013). Is intraoperative dexmedetomidine a new option for postoperative pain treatment? A meta-analysis of randomized controlled trials. Pain 154(7): 1140-1149. * 局部应用 60名行TKA患者随机分三组,每组20人; control组静脉和关节腔内给予N.S;in
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