WN第九章N受体阻断药详解.ppt

第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ） ——N胆碱受体阻断药 Cholinoceptor-Blocking Drugs（Ⅱ） - nicotinic acetylcholine receptor blocking agents 内容提要 神经节阻断药 能与神经节的NN受体结合，阻断神经冲动在神经节中的传递。 骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 非除极化型肌松药 第一节 神经节阻断药 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）又称为NN受体阻断药，能与神经节的NN受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。 第一节 神经节阻断药 这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。 第二节 骨骼肌松弛药 又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药的重要组成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。 第二节 骨骼肌松弛药 这类药与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合后，阻碍神经肌肉接头处神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。 按其作用机制不同，可将其分为两类： 除极化型肌松药 非除极化型肌松药 第二节 骨骼肌松弛药 除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 一、除极化型肌松药 作用机制： 与骨骼肌运动终板膜上的NM受体相结合，并激动受体，使终板膜及邻近的肌细胞膜持久去极化，使骨骼肌长期处于不应期状态。 作用特点 : 用药后常见短暂的肌束颤动； 连续用药可产生快速耐受性； 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗此药物的肌松作用，反而增强。 治疗量无神经节阻断作用，相反有兴奋作用。 ★ 琥珀胆碱（Suxamethonium） 司可林 （scoline） 临床应用 松弛咽喉肌，以利插管，如气管内插管、气管镜、食道镜和胃镜检查；浅麻醉辅助用药 不良反应: 1) 肌肉疼痛； 2)使血钾升高。 禁用于烧伤、广泛软组织损伤、偏瘫、脑血管意外和肾功能不全伴有高血钾的患者 3) 禁用于青光眼和白内障晶体摘除术患者。 4) 不能与骨骼肌松弛药合用，合用会增加本药的呼吸肌麻痹。 5) 禁用于遗传性血浆假性胆碱酯酶活性降低的患者、 严重肝功能不良、营养不良和电解质紊乱患者。 第二节 骨骼肌松弛药 又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体，使骨骼肌松弛，其本身不引起突触后膜的去极化，抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。 本类药物多为天然生物碱及其类似物，化学上属苄基异喹啉类（benzylisoquinolines和类固醇铵类（ammonio steroids）。 二、非除极化型肌松药 作用机制： 本类药物与Ach竞争神经肌接头的NM受体，阻断Ach对NM受体的激动作用而使骨骼肌松弛。 抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。 作用特点: 骨骼肌松弛前无肌兴奋现象； 其作用可被同类肌松药增强； 吸入性全麻药和氨基苷类抗生素能增强和延长此类药物的作用； 抗胆碱酯酶药新斯的明可对抗其肌松作用； 兼有程度不等的神经节阻断作用和释放组胺的作用。 ★筒箭毒碱（Tubocurarine） 是南美印第安人用数种植物制成的植物浸膏箭毒（curarc）中提取出的生物碱，右旋体具有活性，是临床应用最早的典型非去极化型肌松药。 临床应用 主要与全麻药并用以获得满意的肌肉松弛，便于手术进行。 禁忌症 重症肌无力 哮喘 严重休克 习 题 1．毛果芸香碱滴眼可引起 A．缩瞳，眼内压升高，调节痉挛 B．缩瞳，眼内压降低，调节麻痹 C．缩瞳，眼内压降低，调节痉挛 D．扩瞳，眼内压升高，调节麻痹 E．扩瞳，眼内压升高，调节痉挛 习 题 2．有机磷酸酯类急性中毒表现为 A．腺体分泌减少、胃肠平滑肌兴奋 B．膀胱逼尿肌松弛、呼吸肌麻痹 C．支气管平滑肌松弛、唾液腺分泌增加 D．神经节兴奋、心血管作用复杂 E．脑内乙酰胆碱水平下降、瞳孔扩大 习 题 4.阿托品中毒时可用下