原创力文档- 1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
基于双重扩散机制的利培酮骨架微球乙酸异丁酸蔗糖酯复合型原位贮库的制备与评价.pdf
药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 15, 50 (6): 775 782 ·775 ·
于双重扩散机制的利培酮骨架微球/ 乙酸异丁酸蔗糖酯
复合型原位贮库的制备与评价
1, 2* 3* 1 3 3 3
霞 , 唐 星 , 徐宇虹 , 张 宇 , 张 岩 , 何海冰
(1. 上海交通大学 学院, 上海 200240; 2. 江南大学 学院, 江苏 无锡 214 122;
3. 沈阳 科大学 学院, 辽宁 沈阳 1100 16)
摘要: 针对乙酸异丁酸蔗糖酯 (sucrose acetate isobutyrate, SAIB) 原位贮库前期药物突释问题, 本文以利培
酮为模型药物, 将其预先包载于骨架微球中再分散至SAIB 贮库系统中, 制备利培酮骨架微球/SAIB 复合型原位
贮库。考察不同载体包括壳聚糖和聚乳酸 羟基乙酸共聚物[poly(lactide-coglycolide), PLGA] 、载体/药物比例及骨
架微球形态对复合型贮库 物释放的影响。结果表明, 与壳聚糖微球/SAIB 贮库和单独 SAIB 贮库相比, PLGA
骨架微球/SAIB 复合型贮库 (Ris-Pm-SAIB) 可显著降低体外 物突释 (0.64%), 体内药物突释也显著降低, 0～4 天
时曲线下面积 (AUC0 4d) 仅为 (105.2 ± 24.4) ng ·mL 1·d; 此外, 通过调节微球形态控制贮库释 速度, 多孔性
PLGA 微球/SAIB 复合型贮库 (Ris-PPm-SAIB) 肌肉注射大鼠后AUC0 4d 增至 (194.6± 15.8) ng ·mL 1·d, 突释略有增
加, 但78 天时血 浓度仍为 (9.0 ± 2.5) ng ·mL 1, 4 ～78 天AUC4–78d 由 (379.0 ± 114.3) ng ·mL 1·d 增至 (465.0 ±
149.2) ng ·mL 1·d, 可保证药物充分释放。研究表明, 多孔性PLGA 骨架微球/SAIB 复合型原位贮库在降低利培酮
体内外 物突释的同时, 可保证后期药物充分释放, 实现体内持续释 78 天。
关键词: 利培酮; 乙酸异丁酸蔗糖酯; 聚乳酸 羟基乙酸共聚物微球; 原位贮库; 控制释放; 动学
中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 15) 06-0775-08
Preparation and evaluation of risperidone-loaded
microsphere/sucrose acetate isobutyrate in situ
forming complex depot with double diffusion barriers
1, 2* 3* 1
文档评论（0）