8-1抗过敏药分析报告.pdfVIP

第八章 作用于组胺受体的 第八章 作用于组胺受体的 药物 药物 组胺的生理作用 组胺的生理作用 重要的化学递质 –在细胞之间传递信息 –参与一系列复杂的生理过程 NH2 HN N 1 3 组胺（Histamine）是一种内源性的 组胺（Histamine）是一种内源性的 生物活性物质，可参与多种复杂的生 生物活性物质，可参与多种复杂的生 理过程，组胺的化学名为4(5)－(2－ 理过程，组胺的化学名为4(5)－(2－ 氨乙基)咪唑 。 氨乙基)咪唑 。 NH2 NH2 N NH HN N 组胺的存在和释放 组胺的存在和释放 存在于肥大细胞中 –组胺与肝素-蛋白质形成粒状复合物 组胺释放进入细胞间液 – 当机体受到如毒素、水解酶、食物及化学 物品的刺激引发抗原-抗体反应时 –肥大细胞的细胞膜改变 释放依赖于Ca2+和GTP的存在 组胺的生物合成 组胺的生物合成 组胺受体 组胺受体 H 、H 、H 受体 1 2 3 NH2 HN N 1 3 组胺H 受体作用的效应 组胺H 受体作用的效应 1 1 引起肠道、子宫、支气管等器官的平 滑肌收缩 –严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难 引起毛细血管舒张 –导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感 参与变态反应 组胺H 、H 受体作用的效应 组胺H 、H 受体作用的效应 2 3 2 3 H 受体 2 – 引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加 与消化性溃疡的形成密切相关 H 受体 3 – 已在中枢神经和一些外周组织中发现 作用尚不明确 组胺的生物活性作用 组胺的生物活性作用 受体 组 织 作 用 H1 肠、子宫、支气管、尿道、膀胱平滑 收缩 肌 毛细血管 松弛 大脑 失眠