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药物化学要掌握的知识点 中枢神经系统药 镇静药可以缓解病人的紧张、烦躁等精神过度兴奋时的症状；催眠药可使失眠患者获得近似生理性的睡眠；抗癫痫药可以抑制惊厥，用于预防癫痫的发作；抗精神失常药可在不影响人的意识的条件下缓解精神病患者的紧张、躁动、焦虑、忧郁和消除幻觉等症状 镇静催眠药 苯巴比妥 化学名为5-乙基—5-苯基—2，4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮，又名鲁米那(Luminal)。 性状：本晶为白色有光泽的结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，mpl74．5—17813。在空气中 较稳定，难溶于水，能溶于乙醇、乙醚，在氯仿中略溶。 理化性质：（符合巴比妥类药物的通性） 1、本品具有弱酸性，可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液，生成苯巴比妥钠。苯巴比妥钠为白色结晶性颗粒或结晶性粉末，易溶于水，其水溶液呈碱性，与酸性药物接触或吸收空气中的，可析出苯巴比妥沉淀。 2、本品钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。为此，苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。 3、本品为丙二酰脲衍生物，显丙二酰脲类药物的鉴别反应，如与吡啶和硫酸铜作用生成紫红色络合物；和硝酸银或硝酸汞试液作用生成白色沉淀，可溶于过量的试液和氨试液中。 4、本品加甲醛试液，煮沸，再缓缓加入硫酸，分两层，接界面显玫瑰红色。 5、与亚硝酸钠-硫酸试剂反应，生成亚硝基苯衍生物。（含芳环）。 用途：本品临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。 异戊巴比妥 性状：白色结晶性粉末，易溶于乙醇和乙醚，溶于氯仿，几乎不溶于水，具有弱酸性。 结构特点：5位取代基是乙基和异丁基（含有支链），是短效的镇静催眠药。 理化性质：符合巴比妥类药物的通性 用途：用于镇静、催眠、抗惊厥 地西泮 化学名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮 -2-酮 别名：安定，苯甲二氮卓 性状： 本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，mpl30—134℃。微溶于水，溶于乙醇，易溶于氯仿及丙酮，略微溶于乙醚，在空气中稳定。 理化性质： 1、一般情况下较稳定。本品具有酰胺及烯胺（希夫氏碱）结构，遇酸或碱液加热的条件下易水解生成2-甲氨基—5—氯—二苯酮和甘氨酸。（口服本品在胃酸作用下，水解基本在4，5位开环，4，5位开环物进入肠道后，由于PH值的生高，又闭环成原药，故口服不影响生物利用度。） ? 2、 本品溶于稀盐酸，加碘化铋钾试液，产生橘红色沉淀，放置后颜色变深。（可解释为生物碱的显色反应，因结构中有N，且在环上） 用途：治疗焦虑症、失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥。 抗癫痫药 苯妥英钠（大伦丁钠） ? ? ? 化学名：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 性状：白色粉末，微有吸湿性，可溶于水和乙醇。苯妥英几乎不溶于水，可溶于乙醇，理化性质： 1、苯妥英具有弱酸性，可溶于氧化钠溶液中生成苯妥英钠。水溶液呈碱性反应，露置空气中吸收CO2而析出游离的苯妥英，呈现浑浊。苯妥英钠及其水溶液都应密闭保存或新鲜配制。 2、本品水溶液加酸酸化后，析出游离的苯妥英。游离的苯妥英加氨试液。形成氨盐溶解，再加硝酸银试液，产生白色银盐沉淀。 3、本品与吡啶硫酸铜试液作用，生成董色络盐。 4、本品水溶液与二氯化汞反应生成白色沉淀，此沉淀不溶于氨试液。 用途：治疗癫痫大发作的首选药，对小发作无效，也可用于治疗三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐。 卡马西平 ? 化学名：5H-二苯并[b，f]氮杂 -5-甲酰胺 性状：白色的结晶性粉末，几乎不溶于水，在乙醇、丙酮中溶解，易溶于氯仿。用作抗癫痫药，对大发作和综合性局灶性发作有效，还具有抗外周神经痛作用。 理化性质：卡马西平是由两个苯环与氮杂草环并合而成的三环类化台物。二个苯环通过烯键相连形成共轭体系。马西平用硝酸处理加热数分钟后，产生橙色的颜色反应。 用途：平临床用作抗癫痫药，对精神运动性发作最有效，对大发作、局限性发作。 本品口服后从胃肠道吸收，由于水溶性差，故吸收较慢且不规则 丙戊酸钠（地巴京） 化学名：2-丙基戊酸钠 性状：晶性粉末，易溶于水、甲醇，对酸、碱、热、光较稳定，具有极强的吸湿性。 用途：是广谱高效抗癫痫药，用于治疗儿童的失神性发作和大发作，对各型小发作效果更好、毒性较低 抗精神失常药 ①???? 抗精神病药或称抗精神分裂症药：主要用于各种精神分裂症（吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类、苯酰胺类及二苯并氮杂卓类）； ②抗焦虑药：主要用于消除神经官能症的焦虑状态及改善睡眠； ③抗抑郁药和抗燥狂药：主要用于治疗情绪过分低落或过分高涨等情感障碍性疾病。 氯丙嗪（冬眠灵） ? 化学