布洛芬speg-b-plla嵌段共聚物微球的制备及体外释药研析.pdfVIP

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2016-05-14 发布于安徽
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布洛芬speg-b-plla嵌段共聚物微球的制备及体外释药研析.pdf

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1570 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2010, 45 ( 12) : 1570 1575 布洛芬/sPEG-b-PLLA 嵌段共聚物微球的制备及其体外释药的研究 1* 2 1 1 1 2 林雅铃 , 张安强 , 观富宜 , 陈耀东 , 谭维安 , 王炼石 ( 1. 华南农业大学资源环境学院制药工程系, 广东广州 510642; 2. 华南理工大学材料科学与工程学院高分子系, 广东广州 5 10641) 摘要: 以L -乳酸、季戊四醇、聚乙二醇和星型聚乙二醇为原料, 采用直接熔融缩聚法分别合成了线形聚 L - 乳酸 (PLLA) 、四臂星型聚 L -乳酸 (sPLLA) 、线形聚乙二醇-聚 L -乳酸嵌段共聚物 (PEG-b-PLLA) 和四臂星型 1 聚乙二醇-聚L -乳酸嵌段共聚物 (sPEG-b-PLLA), 并用FT-IR 、凝胶渗透色谱 (GPC) 和 H NMR 确认了产物的结构。以上述4 种聚合物为基材, 布洛芬(IBU) 为模型药物, 采用溶剂挥发法制备了IBU/PLLA 载药微球、IBU/sPLLA 载药微球、IBU/PEG-b-PLLA 载药微球和 IBU/sPEG-b-PLLA 载药微球, 采用正交试验设计对载药工艺进行优化, 研究了具有不同结构和组成、以聚乳酸为基础的系列可降解聚合物的载药特性及其载药微球的体外释药特性。结果显示, 与IBU/PLLA 及IBU/PEG-b-PLLA 相比, IBU/ sPLLA 和IBU/sPEG-b-PLLA 微球的药物包封率略高; 聚乳酸的星型化以及与星型聚乙二醇进行嵌段聚合, 均促进了聚合物基体的溶蚀, 有利于改善载药微球的早期突释, 使药物的释放更为平稳; 4 种载药微球的释药曲线均符合一级方程, 其释药机制为 non-Fickian 扩散, 即药物扩散和聚合物骨架降解的协同作用。关键词: 星型聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物; 星型聚乳酸; 线形聚乳酸; 布洛芬/聚合物载药微球; 体外释药中图分类号: R944 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (2010) 12-1570-06 Preparation of ibuprofen/sPEG-b-PLLA copolymer microspheres and its in vitro release properties 1* 2 1 1 1 2 LIN Ya-ling , ZHANG An-qiang , GUAN Fu-yi , CHEN Yao-dong , TAN Wei-an , WANG Lian-shi (1. Dep artment of Pharmaceutical Engineering, College of Resources and E