酞嗪酮类新型免疫抑制剂的合成及活性的研究.pdfVIP

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2016-05-14 发布于安徽
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药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 13, 48 ( 10): 1579 1584 ·1579 · 嗪酮类新型免疫抑制剂的合成与活性研究王亚丽, 王庆河, 杨红光, 郝伯钧, 梁国栋, 江崇国, 程卯生* (沈阳科大学, 基于靶点的物设计与研究教育部重点实验室, 辽宁沈阳 110016) 摘要: 以邻苯二甲酰亚胺为原料, 经选择性还原、硝化、溴代、扩环、还原、Knoevenagel 和酰化反应, 合 1 成了 15 个未见文献报道的化合物, 结构经 H NMR 、HR-MS 确证。以临床应用的免疫抑制剂霉酚酸 (MPA) 作为阳性对照 , 采用小鼠体外脾细胞增殖抑制法考察了目化合物对小鼠T 细胞免疫抑制活性, 对化合物7a 和 7h 进行 IMPDH 酶抑制活性研究。体外活性结果显示, 该系列化合物具有较好的T 细胞抑制活性, 其中化合物 7f 、7h 活性最好, IC50 分别为0.093 μmol ·L 1 和0.14 μmol ·L 1, 好于阳性对照 MPA, 酶活性与细胞活性一致。关键词: 酞嗪酮; 免疫抑制; T 细胞; IMPDH; 构效关系中图分类号: R9 16 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 13) 10- 1579-06 Synthesis and immunosuppressive effects of novel phthalazine ketone derivatives WANG Ya-li, WANG Qing-he, YANG Hong-guang, HAO Bo-j un, LIANG Guo-dong, * JIANG Chong-guo, CHENG Mao-sheng (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design Discovery, Ministry of Education, Shengyang Pharmaceutical University, Shengyang 110016, China ) Abstract : A series of phthalazine ketone compounds were synthesized and the structures were confirmed 1 by H NMR and HR-MS spectrum. All target compounds were obtained through 7 steps, including selective reduction, nitration, bromination, ring enlargement, reduction, Knoevenagel and acylated reaction. The compounds were evaluated for their im