奥利司他中有关物质的uplc-msms的研究.pdfVIP

380 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 14, 49 (3): 380 384 奥利司他中有关物质的UPLC-MS/MS 研究 张婷婷, 马 辰* ( 中国医学科学院药物研究所, 北京 100050) 摘要: 采用超高压液相色谱 质谱联用技术 (UPLC-MS/MS), 研究国内部分厂家的奥利司他原料药中有关 物质的结构, 确定了奥利司他10 种有关物质的结构式或相对分子质量。获得并比较了不同来源的奥利司他原料 药中的有关物质结构信息, 为其开发及质量监控提供有意义的实验数据和参考依据。 关键词: 奥利司他; UPLC-MS/MS; 有关物质; 生产工艺 中图分类号: R9 17 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 14) 03-0380-05 Related substances in orlistat detected with UPLC-MS/MS * ZHANG Ting-ting, MA Chen (Ins titute of Materia Medica, Chinese Ac ademy of Medical Sciences, Beij ing 100050, China ) Abstract : The study aims to identify related substances in orlistat pharmaceutical substance from different production technologies. Advanced technologies including UPLC-QTOF-MS and UPLC-QTrap-MS were used and the structures or molecules of 10 kinds of related substances in orlistat were identified. The experimental data were valuable to the quality control and development of orlistat. Key words: orlistat; UPLC-MS/MS; related substances; production technologies 奥利司他 (orlistat), 胃肠道脂酶抑制剂, 全球 目前对于奥利司他的研究多集中在合成、疗效和 超过4 千万人服用并成功减重, 是目前最畅销的减肥 含量测定等方面[1, 2 8] 。国内外文献对其有关物质, 尤 产品之一, 其结构式见图 1。美国食品药品监督管理 [9] 其是针对我国上市销售的仿制药的系统研究较少 。 局 (FDA) 于 20 10 年 5 月警告其存在可能引起严重 本文针对我国的奥利司他仿制药有关物质进行研究, 肝损害的风险。2012 年国家食品药品监督管理局发 对药品的质量、有效性和安 性有着重要的意义。 布《关于修订奥利司他片/胶囊非处方药说明书的通 前期研究中收集了我国市面上主要的数十种奥 知》 ( 国食药监注[2012] 109 号), 警示人们合理使用 利司他原料药、粗品及制剂 (片剂和胶囊), 以HPLC 该药物。尽管存在诸多安全隐患