大环内酯类抗生素的研究进展重点分析.docVIP

微生物药品学课程论文 ——罗红霉素的研究进展 学 院：生命科学学院 专 业：生物制药 姓 名：xxx 学 号：2011xxx 指导教师：xx 教授 2014年5月20日 大环内酯类抗生素的研究进展 ——罗红霉素的研究进展 摘要：文章综述了罗红霉素治疗呼吸道感染、泌尿生殖感染、五官感染等方面的临床应用，同时归类综述了罗红霉素的不良反应发生情况，重点分析了过敏反应、头痛等不良反应。随着罗红霉素的广泛应用，其不良反应发生情况呈现多样化，需要引起广大医师的重视，临床应用时应全面观察患者反映，确保用药安全。 关键词：罗红霉素;抗菌活性;药代动力学;临床应用 Research Progress on Roxithromycin Abstract：This article summarizes clinical application of the roxithromycin treatment of respiratory tract infections，genitourinary infections，facial infection，the classification of roxithromycin the occurrence of adverse reactions，focusing on allergic reactions，headaches and other adverse reactions．With the extensive application of rox—ithromycin，the occurrence of adverse reactions will becoming diversified，physicians need to attract impo~ance to the instance．Roxithromycin was clinical application should be comprehensive observation reflects patients to ensure that medication safety． Key words：Roxithromycin；Antibacterial activity; Pharmacokinetic; Clinical Applications roxithromycin ),结构式: 9-{O-[( 2-methoxyethoxy)-methyl] oxime}是在80年代初期开发成功的新的14员大环内酯类半合成抗生素。这种新的抗生素不仅保留了红霉素等大环内酯所共有的抗菌活性,而且具有口服吸收良好、组织穿透力强、血药浓度高等特点,是大环内酯类药物中比较理想的品种。罗红霉素(roxithromycin)是红霉素C9位结构改造的衍生物,是新一代14元大环内酯类抗生素,对酸稳定性好,口服易吸收,有较好的药代动力学特点,给药剂量和给药次数均少,抗菌谱广,抗菌活性强,尤其对某些特殊的致病原如军团菌、支原体、肺炎衣原体等有很好的抗菌作用[2]。 2．罗红霉素的概述 罗红霉素(roxithromycin,RXM)，是大环内酯类抗生素，化学名为（9E）-[0-[(2-甲氧基乙氧基) )甲基]肟基]红霉素,一类由红霉素结构改造的半合成衍生物。这种新的抗生素不仅保留了红霉素等大环内酯所共有的抗菌活性, 而且具有口服吸收良好、组织穿透力强、血药浓度高等特点, 是大环内酯类药物中比较理想的品种。 罗红霉素是一种白色或类白色、没有臭味、具有苦味,略有吸湿性的结晶性粉末。它易溶于乙醇和A溶剂,溶于甲醇和乙醚,在水中几乎不溶。在红霉素的9一位引入一个肟醚侧链,因而提高了其耐酸稳定性[3]。罗红霉素对酸稳定,是目前临床上使用广泛、疗效优良的新型红霉素产品。 3.罗红霉素的研究进展 3.1国内的研究进展 3.1.1抗菌作用机制：罗红霉素抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质合成。其抑制过程早期认为大环内酯类的作用是与细菌50 s核蛋白亚单位结合,结合的部位在核蛋白体的供位(D位),该位点是蛋白质合成过程中肽链伸长阶段所必需,正在伸长中的肽链和与肽链相连接的tRNA,每接受一个新的氨基酸都是在受位(A位)接受后移至供位[4]。60年代的学说认为红霉素等与供位结合,阻止了肽链伸长的移位反应(translocation reaction),此反应受移位酶(translocase)催化。罗红霉素或其它大环内酯类由于竞争性与供位结合就制止了肽链从受位移至供位,从而阻断了肽链伸长并由此终止了蛋白质的合成。近年来根据许多分子基础研究提出了新的引人注目的假说,认为大环内酯类由于刺激了带着肽链的tRNA,使其在肽链伸长过程中从核蛋白