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药物化学考前辅导 药物化学的主要内容 药物的基本知识：药物的通用名称－核心化学结构－主要的化学性质－稳定性－代谢途径－作用机制－治疗用途 药物发现和发展：药物发现－药物结构修饰和优化－构效关系 药物的合成方法 考试范围 药物的合成路线不考 不要求记住药物的精细结构，但要求掌握药物的母核结构或关键的共同结构 掌握共性的基础知识，并能灵活运用 考题类型 选择题 2. 问答题 3. 从药物的中英文通用名或母核结构判断药物的化学结构类型、作用机制和治疗用途。 4. 典型的Hansch方程的组成及应用 5. 推断一种药物的主要代谢产物，并根据要求对药物的结构进行修饰 6. 根据药物与靶点的结构，分析相互作用力的强弱 第一章 绪论 药物化学的研究内容 什么是药物的通用名，商品名和化学名？ 药物中英文通用名－核心化学结构－ 作用机制－治疗用途 英文 中文 药物类别 用途 -azepam、 zolam 西泮、唑仑 苯二氮卓类 镇静催眠药 -barbital 巴比妥 巴比妥类 镇静催眠药 -cain 卡因 酰胺或酯类局部麻醉药 局部麻醉药 -cilline 西林 青霉素类 抗生素 -dipine 地平 二氢吡啶类 钙通道阻滞剂 心血管疾病治疗 cef- 头孢 头孢菌素类 抗生素 -sartan 沙坦 联苯四唑或其它 AngⅡ受体拮抗剂 抗高血压 -vastatin 他丁 他丁类 HMG-CoA抑制剂 高血酯症 -tidine 替丁 H2受体拮抗剂 消化道溃疡 -xacin 沙星 喹诺酮类 合成抗菌药 -profen 洛芬 芳基丙酸类 非甾体抗炎药 药物的中英文通用名的命名规则 第二章 药物作用的基本原理 生物靶点的主要类型？ 药物与靶点作用的本质是什么？有哪些作用力类型？各种类型的相对强度？ 为何一种药物的对映异构体会有不同的生物活性？可能的生物活性差别主要有那几种类型？ 药物的脂水分配系数P的定义是什么？如何通过引入取代基团改变P的大小？ 药物的pKa 的定义？如何根据pKa 计算在不同pH条件下药物的离解度 Henderson-Hassalbach方程 pKa＝pH ＋ log[酸形式]/[碱形式] 第三章 新药研究与开发概论 目前新药研发的典型流程？其中各个步骤的内容和意义？ 第四章 药物设计的基本原理和方法 先导化合物的结构优化有哪些主要的方法？如何应用电子等排的方法进行结构修饰？ 什么是前药？它的设计目的和最主要方法？ 什么是二维定量构效关系研究？一个典型的 Hansch方程 中各个子项的意义？ Log (1/C) = - a?2 + b ? + c? + dEs + K6 (n = 40, r = 0.97, s = 0.288, F = 50) C：产生特定生物活性的药物浓度 （ED50或IC50） (n: 样本数；r：相关系数；s：标准偏差；F：显著性因子) Log (1/ED50) = 1.248? + 2.065? - 1.77 Es + 5.241 比较R ＝ CF3 和 CH3 时，所得化合物的活性变化情况？ （CF3：? 0.88 ? 0.54 ) ，（CH3： ? 0.56 ? - 0.17 ) 第五章 药物代谢 什么是“5”的原则？它的科学基础是什么？ 药物代谢分为几个阶段？每一阶段的意义？ 药物I相代谢的主要反应途径？ 第六章 抗病源微生物药物 细菌通过革兰氏染色法分为哪些类型？它们的主要结构区别是什么？ 抗菌药物的作用靶点有哪几种？各类主要抗菌药物的作用靶点是什么？ 结核杆菌在其结构和增殖上有什么特殊性？治疗结核菌的药物主要有哪几种？ 目前使用的抗HIV药物的主要类型？ 第七章 抗肿瘤药物 1.抗肿瘤药物有那些主要的类型？它们的作用靶点是什么？ 2.环磷酰胺与盐酸氮芥相比，为何具有更小的毒性？ 3.紫杉醇类抗肿瘤药物的作用机制是什么？为何紫杉醇的作用对处于不同生长周期的细胞有特异性？ 4.为何蛋白激酶抑制剂与传统的抗肿瘤药物相比具有更小的毒副作用？ 希望大家认真准备 考出好成绩！ * * 药物的通用名称－核心化学结构－主要的化学性质－稳定性－代谢途径－作用机制－治疗用途。（药物的基本知识） 药物发现－药物结构修饰和优化的基本原理－构效关系－理解药物的发展逻辑。（药物的发展情况） 药物的合成方法 * * 药物名称－化学结构－作用机制－治疗用途 * Henderson-Hassalbach方程： pKa＝pH ＋ log[酸形式]/[碱形式] * 除了最常用的logP，? ，?，Es外，也能够包括F，R， MR * C