药物化学完整版教案分析.ppt

4. 表面活性剂 表面活性剂可被吸附于细胞壁，使细胞壁的表面张力降低，细胞膜破裂，蛋白质变性，酶受到抑制而达到杀菌效果。 主要是季铵盐。如：新洁而灭、度米芬、甲苄乙铵、西白林、创必龙、克菌定等。 新洁而灭 西白林 度米芬 结构：? 化学名：N-十二烷基-N,N-二甲基(2-苯氧乙基)溴化铵，又名消毒宁。 合成抗病毒药物主要有核苷类、开环核苷类及金刚烷胺类。 第二节、抗病毒药 病毒是一类体积很小的、无细胞结构的微生物。由核酸和蛋白质两部分组成。 病毒致病过程的特点是：它进入宿主细胞后，不是以核分裂的形式繁殖致病，而是利用宿主细胞的代谢系统来合成病毒的核酸和蛋白质，组成新病毒使宿主细胞发生病变。病毒本身只有在宿主细胞内才能进行生命过程。 根据来源不同，抗病毒药有天然的和合成药之分。 金刚烷胺主要通过阻止病毒穿入宿主细胞，并影响病毒的脱壳，抑制其增殖而起作用。 一、金刚烷胺类药物 双环戊二烯 二、核苷类 核苷类药物在抗病毒剂中占有相当重要的地位。碘苷（疱疹净）、三氮唑核苷（病毒唑）。 碘苷 三氮唑核苷（病毒唑） 无环鸟苷（ACV） 丙氧鸟苷? 三、开环核苷 开环核苷、无环鸟苷（ACV）。 丙氧鸟苷对巨细胞病毒（CMV）的抑制作用活性最强药物之一。? 无环鸟苷（ACV）的合成： 硅烷化 醇解 水解 ——习题—— 1. 什么是代谢拮抗（抗代谢）？ 2. 简述甲氧苄氨嘧啶（TMP）的抑菌作用机理。 （1）磺胺，即：对-氨基苯磺酰胺 （2）磺胺甲 恶唑，即：3-（对-氨基苯磺酰氨基）-5-甲基异 恶唑 6. 根据名称，写出化学结构式及合成路线： （3）甲苯磺丁尿，即：1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿 3. 消毒防腐药的作用有哪几种类型？ 4. 喹诺酮类抗菌药的结构特点？ 5. 病毒致病过程的特点？ （4）度米芬，即：N-十二烷基-N，N-二甲基（2-苯氧乙基）溴化铵 （5）异烟肼，即：4-吡啶甲酰肼 （6）萘啶酸，即：1-乙基-1，4-二氢-7-甲基-1，8-萘啶-4-氧化-3-甲酸 第十二章、抗寄生虫病药物 抗寄生虫病药物是用于杀灭和驱除寄生于宿主（人和动物）体内的各种寄生虫。 （3） 吸虫病类，如血吸虫病、肝吸虫病及布氏姜片吸虫病等。 寄生虫病一般分为： （1） 原虫病类，如疟疾、阿米巴痢疾、滴虫性阴道炎及黑热病等； （2） 蠕虫病类，如蛔虫病、蛲虫病、钩虫病、丝虫病、鞭虫病及绦虫病等； 第一节、驱肠蠕虫药 凡能作用于肠道寄生的蠕虫，将其杀死或驱出体外的药物，称为驱肠蠕虫药。 常用驱肠虫药大多数能麻痹虫体的神经肌肉系统，使它们失去附着于肠壁的能力而被排出体外。 理想的驱肠虫药，应对肠寄生虫具有高度的选择性，对人体应吸收极少，毒性低，对胃肠道粘膜的刺激性小。 1. 阿苯达唑 结构： 又叫丙硫咪唑，商品名肠虫清。 多菌灵 结构： 2. 噻嘧啶二羟萘酸盐 柠檬酸 二羟萘酸 噻吩甲醛： 第二节、抗血吸虫病及抗丝虫病药物 一、抗血吸虫病药物 血吸虫病是指由埃及血吸虫、曼氏血吸虫及日本血吸虫三种裂体吸虫寄生人体所致的疾病。在我国及亚洲地区流行的是日本血吸虫病。 血吸虫病治疗药: 锑剂 非锑剂 1. 呋喃丙胺 结构： 化学名：β-(5-硝基-2-呋喃)-丙烯酰异丙胺 2. 吡喹酮 结构： 化学名：2-环己甲酰-1,3,4,6,7,11b-六氢-2H-吡嗪骈[2,1-a]异喹啉-4-酮 反应， 二、抗丝虫病药物 丝虫病是由于丝状线虫侵入淋巴系统或结缔组织内而产生的一种疾病。 枸橼酸乙胺嗪 结构： 化学名：1-二乙胺基甲酰-4-甲基哌嗪枸橼酸二氢盐，又名海群生 枸橼酸 （4） 配子体 第三节、抗疟药物 疟疾是一种周期性发冷发烧的传染病，病原体是疟原虫，又叫“打摆子”。 疟原虫在人体内的繁殖生活周期： （1） 红血球前期 （2） 红血球外期 （3） 红血球内期 奎宁结晶 化学名：4-(4-二乙胺基-1-甲基丁胺基)-7-氯喹啉二磷酸盐 1. 磷酸氯喹 结构： 化学名：6-甲氧基-8-(4/-氨基-1/-甲基丁胺基)- 喹啉二磷酸盐 2. 磷酸伯喹 结构： （三） 磺胺类药物的应用和副反应 1. 应用 2. 副反应 早期磺胺类药物易引起严重的结晶尿副反应。 （四） 磺胺类药物的合成 1. 磺胺 结构： 2. 磺胺甲恶唑——SMZ 结构： 化学名： 3-(对-氨基苯磺酰氨基)-5-甲基异恶唑，又名新诺明，又叫磺胺甲基异恶唑。 与甲氧苄氨嘧啶（TMP）合用，组成复方新诺