制药专业知识重点解读.docx

一 绪论（一）概述1.常用概念剂型、制剂及药剂学药物剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、软膏剂及气雾剂等 药物制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗、诊断或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种，简称制剂 药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学2. 剂型的重要性与分类(1)剂型的重要性剂型可改变药物的作用性质、作用速度、降低或消除药物的毒副作用、产生靶向作用、影响疗效(2)剂型分类按给药途径：经肠道给药、非经肠道给药（注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、黏膜给药、腔道给药） 按分散系统：溶液、胶体溶液、乳剂、气体分散、微粒分散、固体分散 按制法：浸出、灭菌、无菌 按形态：液体（溶解分散）、气体、固体（粉碎混合）、半固体（熔化研和）（二）药剂发展概述1. 药剂学的历史*现代药剂学的进展第一代药物剂型：简单加工的供口服与外用的汤剂，酒剂，膏剂，丹剂，丸剂，散剂等 第二代药物剂型：可工业化与自动化生产的片剂，注射剂，胶囊剂与气雾剂等 第三代药物剂型：可以在较长时间内维持体内药物有效浓度，不需要频繁给药，称为缓释控制给药系统，包括在胃内黏附或漂浮或肠道释药的迟释剂型 第四代药物剂型：可以使药物相对浓集于靶器官，靶组织，靶细胞，从而提高疗效并降低全身毒副作用的靶向给药系统 第五代药物剂型：能与生理节律同步的脉冲式释药制剂，以及根据所接受的反馈信息自动调节药物释药量的自调式给药系统2. 现代药剂学的进展（三） 药剂生产工作依据1.处方(1)处方定义、分类定义：医师为了某一患者预防或者治疗疾病的需要，给药房（药局）开具的关于制备和发出药剂的书面凭证；广义而言，制备任何一种药剂的书面文件都可称为处方 分类：法定处方、协定处方、医师处方2.药典和药物标准(2)药典一个国家记载药品规格和标准的法典，是一个国家药品生产、检验与使用的依据3.药品生产质量管理规范(3)药物标准由国家食品药品监督管理总局编纂并颁布实施，过去称为《局颁药物标准》 主要包括以下两方向药物：1.国家食品药品监督管理局批准的尚未列入药典的新药；2.药典收载过而现行版未列入的疗效肯定、国内几省仍在生产、使用并无需修订标准的药品*(4)药物生产质量管理规范药品生产与质量全面管理监控的通用准则。GMP是WHO对世界医药工业生产和药品质量要求的指南，是加强国际医药贸易，互相监督，检查的统一标准。 1982年，中国医药工业公司颁发了《药品生产管理规范（试行）》，我国医药工业第一部试行的GMP 1986年，卫生部正式颁布了《药品生产管理规范》，《药品生产管理规范实施指南》，1986年7月推行 1988年3月，卫生部制定并颁布了《药品生产质量管理规范》，14章49条 1992年，卫生部对1988年颁布的规范作了较大的修订，14章，78条 1999年8月1日，原国家药品监督管理局颁布实施《药品生产质量管理规范》（1998年修订），14章，88条 2010年修订《药品生产质量管理规范》，2011年3月1日起施行，14章，313条二 散剂和颗粒剂*（一）粉体学基础*1.粉体的基本性质*(1)粉体定义，粒度大小表示方法和测定方法粉体定义：粉体是指由无数单个固体粒子组成的结合体。 粒度大小表示方法：粒径（长径和短径，定方向径，等价径，体积等价径，比表面积径，有效径，筛分径）， 粒度分布（频率分布，累积分布）*(2)药物粉体的比表面积，孔隙率，堆密度，休止角，流动性比表面积：单位重量或单位体积粉体所具有的表面积 孔隙率：粉体中粒子之间以及粒子本身内部的总空隙体积与粉体总体积的比率 堆密度：松密度，粉体重量M除以该粉体所占容器的体积求得的密度 休止角：在堆积状态下，堆积斜面积与水平面之间的夹角用θ表示 流动性：粉体的流动性与粒子的形状，大小，表面状态，密度，孔隙率等有关，对散剂和颗粒剂的分剂量，胶囊剂的填充，片剂的压片等生产过程均有影响，药品生产过程中常需改善粉体的流动性*2.粉体学在药剂中的应用*粉体学性质对药剂质量影响制剂制备工艺中粉体性质的影响 影响混合均匀性：粉体的形态，粒子大小，粒度分布，密度 影响粉体分剂量准确性：粉体的堆密度，流动性（加入适量的润滑剂，制粒） 片剂的可压性：粉体的形态，大小，粒度分布 粉体性质对药物体内吸收的影响 粒子的大小（微粉化） 混悬液的粒子一般控制在10μm以下，常用减小粒径的方法增加混悬液的动力学稳定性，粒子均匀可以防止结块 粉末气雾剂应防止粒子凝聚 肌内注射混悬液，混悬型滴眼剂粒子应在10μm以下 治疗