36章甲状腺激素及抗甲状腺药.pptVIP

第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药 甲状腺激素(Thyroid hormones,TH) 甲状腺激素的药理作用 甲状腺激素的应用 抗甲状腺药 第一节 甲状腺激素 甲状腺分泌的有生物活性的激素有: 甲状腺素（又名四碘甲状腺原氨酸，T4） 碘甲腺氨酸（三碘甲状腺原氨酸，T3） 它们是一组含碘的酪氨酸，以碘和酪氨酸为原料进行合成。 TH的合成、贮存、分泌及调节 1.碘的摄取：血液中的碘被甲状腺细胞膜上的碘泵主 动摄取。摄碘率是甲状腺功能指标之一。 2.碘的合成：I-在过氧化物酶作用下氧化成活性碘 （I+）， I+与甲状腺球蛋白(TG)中的酪氨酸残基 结合，生成一碘酪氨酸（MIT）和二碘酪氨酸（DIT）。 3.耦联： MIT+DIT→T3 2DIT→T4 4.贮存：T3、T4留在TG上并贮存在腺泡腔内胶质中。 5.分泌：在蛋白水解酶作用下，TG分解并释放出T3、 T4（占分泌总量90%）入血，在外周脱碘酶的作用下，约36%T4可转化为T3。 6.调节：促甲状腺激素释放激素TRH→促甲状腺激 素TSH→T3、T4。 【体内过程】 ⑴口服易吸收，T3的生物利用度为90%～95%，T4的生物利用度为50～70% ；与血浆蛋白的结合率高达99%以上，但T3与蛋白的亲和力低于T4，故T3作用快而强，维持时间短（t1/2为2天）；T4作用慢而弱，维持时间长（t1/2为5天）