传出神经药物概论要点.ppt

第 4 章 传出神经系统药理学概论 Chapter 4 General Consideration of Drugs Affecting the Efferent Nervous System N受体激动效应 NN受体激动效应 植物神经节兴奋 NM受体激动效应 骨骼肌收缩 肾上腺素受体 α和β受体均属G蛋白偶联受体家族。 α1受体活化通过激活磷脂酶C，使IP3和DAG产生增加； α2受体活化，抑制腺苷酸环化酶，使cAMP产生减少； 所有β受体活化后，兴奋腺苷酸环化酶，使cAMP产生增加. * * 掌握 传出神经递质作用的消失。 熟悉 传出神经系统受体的命名、分型，传出神经系统的生理功 及传出神经系统药物的分类。 了解 传出神经系统递质的生物 合成、贮存、释放。 传出神经系统 植物神经 运动神经 交感 NS 副交感NS 中枢 神 经 神经元 效 应 器 骨骼肌 NE Ach Ach Ach Ach Ach 第一节 概述 胆碱能神经： 1.全部自主神经的节前纤维 2.运动神经 3.副交感神经的节后纤维 4.少数交感神经节后纤维 （汗腺和骨骼肌血管舒张神经） 去甲肾上腺素能神经： 几乎全部交感神经节后纤维 （改自Katzung BG. Basic Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004） 肠神经系统（enteric nervous system，ENS） 由胃肠道壁内神经成分组成，具有调节控制胃肠道功能的独立整合系统。它在结构和功能上不同于交感和副交感神经系统，而与中枢神经系统相类似，但仍属于自主神经系统的一个组成部分。 （改自Katzung BG. Basic Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004） 第二节 传出神经系统的递质和受体 突触和神经冲动的传递 1.传出神经突触的超微结构 突触：神经末梢与下级神经元 或神经末梢与效应器细胞之间的衔结处，包括突触前膜、突触后膜和它们之间的突触间隙。 运动终板：运动神经末梢与骨骼肌细胞间的突触。 突触后膜 突触间隙 受体 突触前膜 囊泡 递质 突触和神经冲动的传递 2.递质释放,神经冲动的传递(胞裂外排) 神经冲动 →到达神经末梢 →突触前膜去极化 →Ca2+内流↑ →囊泡膜与突触前膜融合 →递质释放入突触间隙 突触后膜 突触间隙 受体 与突触后膜受体结合→生物效应 与突触前膜受体结合→调节递质释放 → 神经冲动 突触前膜 囊泡 递质 Ca2+ 第二节 传出神经系统的递质和受体 一、胆碱能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失 （改自Katzung BG. Basic Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004） 第二节 传出神经系统的递质和受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 二、去甲肾上腺素能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失 （改自Katzung BG. Basic Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004） 第二节 传出神经系统的递质和受体 胆碱受体 M受体（毒蕈碱型胆碱受体） M1-胃壁细胞、神经节 M2-心脏 M3-平滑肌、腺体 N受体（烟碱型胆碱受体） NN-神经节、肾上腺髓质 NM-骨骼肌 M受体激动效应 抑制循环：心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张，血压降低； 兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩； 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩； 腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加。 肾上腺素受体 α受体-血管平滑肌、瞳孔开大肌 α1-突触后膜 α2-突触前膜 β受体 β1-心脏、肾小球旁细胞 β2-支气管平滑肌、骨骼肌血管、冠状动脉血管 β3-脂肪细胞 α1激动效应：血管收缩(血压升高), 瞳孔开大。 突触前膜上α2激动效应：负反馈抑制去甲肾上腺素释放。 β1激动效应：心脏兴奋、肾素释放增加 β2激动效应：支气管平滑肌松弛，骨骼肌血管和冠状血管舒张 突触前膜上β2激动效应：正反馈调节去甲肾上腺素释放 三、受体功能及其分子机制 胆碱受体 · M受体是G蛋白偶联受体，受体活化可激活磷脂酶C，产生IP3和DAG；亦可促进钾通道开放或抑制钙通道。 · N受体是离子通道偶联受体，被激动后，离子通道开放并产生效应 。 第三节 传出神经系统的生理功能 机体