药理学第七讲拟肾上腺素药教案.ppt

口服无效 静滴 * ?肾上腺素受体 * 局部组织缺血坏死 急性肾衰竭 * MAO单胺氧化酶 静滴 肌注 * 2000年奥运会 拉杜辛 卡尔 刘易斯 远离毒品，珍爱生命 盐酸麻黄碱用量过大或长期连续服用，会产生震颤、焦虑、失眠、心悸等中枢的不良反应。 麻黄碱和伪麻黄碱是制备甲基苯丙胺（冰毒）的原料，我国制定了《麻黄素管理办法》，对本品的生产和使用进行了严格控制。 甲基苯丙胺(冰毒) 摇头丸 重酒石酸去甲肾上腺素 （R）-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水合物 本品为白色或几乎白色的结晶性粉末。因具有邻苯二酚的结构，遇光、空气或弱氧化剂易氧化变质。先氧化为红色的去甲肾上腺素红，继而氧化为棕色的多聚体。碱、铜、铁、锌等离子或某些盐类可促使本品氧化加速。 有收缩血管，升高血压作用，用于周围循环不全时低血压状态的急救。 ［药理作用］ 1) 血管： ? 全身血管广泛收缩 ?外周阻力增高?舒张压DP上升; ? 冠脉扩张; 2) 心脏： ? 心肌收缩力增大，心率加快，心输出量增多 ?收缩压 SP上升. ? 整体情况下： 反射性心率下降, 剂量过大引起心律失常. 去甲肾上腺素 Noradrenaline NA Norepinephrine NE 3) 血压： ? 小剂量 收缩压SP上升，DP上升不明显?脉压差增大; ? 大剂量 SP上升，DP上升?脉压差减小 4) 其它： ? 中枢作用不明显; ? 大剂量?肝糖元分解增加?血糖增高. ［临床应用］ １)神经原性休克早期 治疗休克原则：在补足血容量的基础上，根据休克类型和临床表现，合理使用血管活性药物。 神经原性休克早期 ? 外周小血管扩张 ?血容量扩大 ? 回心血量减少? 血压下降 ? 组织血液灌流量下降 ２)上消化道出血 ３)药物中毒性低血压 ［不良反应、禁忌症］ ［药理作用］ 1)主要作用于? 1-R，对?1 - R 也有较弱作用； 2)通过置换作用，促使囊泡释放NA。 优点： 1)激动 ?1 -R 作用较NA弱，较少引起心律失常; 2)不易被MAO破坏，作用维持时间较NA长，升压作用可靠; 3)激动 ?1 -R 收缩血管作用较NA弱，较少引起尿少、尿闭; 4)可以im，使用方便。 间羟胺（阿拉明 Aramine） 缺点： 1) 快速耐受； 2) 最大效应出现较NA慢： im，５分起效 ，1小时达Emax，维持１～２小时。 间羟胺（阿拉明 Aramine） 盐酸异丙肾上腺素 4-［(2-异丙氨基-1-羟基)乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐 口服无效，经注射或制成喷雾剂给药,容易吸收。吸收后主要在肝脏或其它组织中被代谢。其作用持续时间比肾上腺素较长。 临床上，仅作为支气管扩张剂用于呼吸道疾患，作为心脏兴奋剂作用于传导阻滞，心肌梗塞后的心源性休克和败血性休克。 异丙肾上腺素的急性毒性比肾上腺素小得多，常见心悸，心动过速，头痛及皮肤潮红。吸入过量的异丙肾上腺素可以致命。 β-受体的激动剂，无α-受体的激动作用。 ［药理作用］ 1) 激动心脏 ?1-R：心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量增大?SP上升 2) 激动血管?２-R：舒张? 外周阻力下降 3) 血压： 小剂量 SP上升，DP下降 ? 脉压差增大； 大剂量 SP下降，DP下降 ? BP下降。 异丙肾上腺素 Isoprenaline ISO 4) 支气管：? 激动?2-R ? 支气管平滑肌舒张 ? 抑制过敏介质释放 5) 代谢：? 游离脂肪酸增多 ? 血糖上升 ? 增加组织耗氧量 异丙肾上腺素 Isoprenaline ISO ［临床应用］ 1) 支气管哮喘急性发作 2) 房室传导阻滞 II度、III度：舌下给药 10mg/次，3次/日 完全传导阻滞：i v 0.1～0.2mg加于5%葡萄糖液 100～200ml 3) 心脏骤停 异丙肾上腺素 Isoprenaline ISO ［不良反应］ 1) 多见 ?1-R 兴奋作用; 2) 长期舌下给药，由于药物的酸性可损伤牙齿; 3) 快速耐受; 4) 心绞痛、心梗、心肌炎、甲亢禁用，糖尿病慎用。 异丙肾上腺素 Isoprenalin