章镇痛药济宁医学院.ppt

病例 患者，男，54岁，急诊入院，有剑突下绞痛，并向右背部放射，墨氏征（+），伴有恶心、呕吐，经B超检查，诊断为胆结石引起胆绞痛，予以皮下注射吗啡10mg和肌注阿托品1mg治疗后疼痛缓解。 问题： 1.是否可用阿司匹林代替吗啡用于胆绞痛治疗？ 2.吗啡治疗胆绞痛时为何与阿托品合用？ ２心源性哮喘（左心衰竭突发肺水肿所致呼吸困难）：强心苷+氨茶碱+吗啡 (1)扩张外周血管,减低外周阻力，减轻心脏前、后负荷，消除肺水肿 (2)降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋，缓解急促浅表的呼吸 (3)中枢镇静作用利于消除紧张焦虑情绪。 （休克、昏迷、严重肺部疾患、痰液过多者禁用） 3 止泻：急、慢性消耗性腹泻 阿片酊及复方樟脑酊常用，细菌感染时应同服抗菌药 [临床应用] 1 副作用：眩晕，恶心，呕吐，便秘、排尿困难，胆绞痛，呼吸抑制，体位性低血压。 2 耐受和成瘾 停药致戒断综合征 3 急性中毒：昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小，Bp↓。呼吸麻痹是主要致死原因。 解救：用含5%CO2的氧气吸氧、静脉注射纳络酮、使用中枢兴奋药尼可刹米等。 [不良反应] 一朝吸毒，十年戒毒，终身想毒！ 不良反应 吗啡的药理作用与戒断症状 药理作用 戒断症状 镇痛 疼痛敏感性 欣快感 烦躁不安，焦虑 镇静 兴奋，失眠 便秘 腹泻 呼吸抑制 过度换气 不良反应 成瘾治疗:替代疗法 单用美沙酮 6~7天脱瘾 美沙酮和二氢埃托啡序贯交替使用 6~7天脱瘾 不良反应 戒毒 戒毒第一步：脱毒治疗 戒毒第二步：康复治疗 国内脱毒治疗后半年内复吸率高达95%以上，如何防止戒毒后复吸是科学界尚未解决的难题。 戒毒第三步：回归社会 [禁忌症] 分娩止痛，哺乳妇女止痛； 支气管哮喘和肺心病； 颅内压增高； 严重肝功能严重减退； 新生儿和婴儿。 可待因(Codeine) 又称甲基吗啡。 作用特点： (1)在体内有10%转变为吗啡； (2)镇痛作用为吗啡的1/10~1/12，镇咳作用为1/4； (3)镇静作用不明显， 呼吸抑制轻微； (4)欣快症及成瘾性也弱于吗啡； (6) 用于中等程度的镇痛和严重干咳。 人工合成镇痛药 哌替啶(pethidine) 又名度冷丁(dolantin)。是临床常用的人工合成镇痛药。 [体内过程] 吸收：口服易吸收，常注射给药。 代谢：肝脏内代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶，后者有中枢兴奋作用。 排泄：主经肾脏 血浆蛋白结合率：60% 半衰期：3小时 主要激动?型阿片受体，作用与吗啡相似但较弱。 1.中枢神经系统：镇痛强度为吗啡的1/10 ~ 1/7 ，有镇静作用和欣快感，持续时间短；成瘾性轻，产生也较慢。不镇咳。 2.抑制呼吸，对CTZ有兴奋作用 3.平滑肌：不引起便秘，不止泻。大剂量兴奋支气管平滑肌；不对抗催产素的作用，不延缓产程。 4.心血管系统：与吗啡相似（体位性低血压、颅内压升高） [药理作用] [临床应用] 1. 镇痛　替代吗啡，目前最常用的镇痛药。可用于分娩止痛(分娩前4h禁用)。 2.心源性哮喘辅助治疗：用于代替吗啡。 3.麻醉前给药：消除患者手术前的紧张、恐惧情绪，减少麻醉药的用量。缺点为呼吸抑制、低血压。 4.人工冬眠：常与氯丙嗪、异丙嗪等组成冬眠合剂，用于冬眠疗法。 哌替啶(pethidine) [不良反应]似吗啡 1. 副反应：与吗啡相似。 2. 耐受性及成瘾性比吗啡轻，久用也可成瘾。 3. 偶致震颤、瞳孔散大、肌肉痉挛、反射亢进、兴奋甚至惊厥，然后转入抑制（系因代谢物去甲哌替啶所致）。中毒时纳洛酮能解救其呼吸抑制作用，但不能对抗其中枢兴奋症状，反可加重。 4.急性中毒 昏迷、呼吸抑制。 禁忌症同吗啡。 其它人工合成镇痛药 美沙酮：激动μ受体，镇痛强度与吗啡相当，戒断症状轻，用于各种剧痛及吗啡、海洛因成瘾的脱毒治疗。 芬太尼及其同系物：镇痛作用强于吗啡，主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉等，也可用于剧痛。 0.1mg fentanyl =10mg morphine =100mg pethidine 第四节 阿片受体部分激动剂 喷他佐辛(pentazocine) 又名镇痛新。为阿片受体的激动－拮抗剂，又称部分激动剂，可以激动?受体，同时有弱?受体拮抗和部分激动作用。 喷他佐辛(pentazocine) [药理作用] 作用与吗啡相似但较弱 镇痛：吗啡的1/3， 呼吸抑制：吗啡的1/2。 成瘾性小，戒断症状轻。属非麻醉药品的管理范围。 减弱吗啡的镇痛作用，对吗啡产生耐受性的患者，可促进戒断症状的产生。对心血管系统不同于吗啡，大剂量可加快心率，升高血