各汀之间的区别要点讲义.docxVIP

高脂血症治疗目标 高脂血症治疗的首要目标为降低LDL-C（高脂血症防治指南，2007） LDL-C in people with diabetes andCKD stages 1-4 should be 100 mg/dL(2.59);70 mg/dL(1.8) is a therapeutic option. (B) People with diabetes, CKD stages 1-4, andLDL-C 100 mg/dL should be treatedwith a statin. Treatment with a statin should not beinitiated in patients with type 2 diabeteson maintenance hemodialysis therapy whodo not have a specific cardiovascularindication for treatment. (A) TC＞120（3.11） clinicalpractice guidelines and clinical practice recommendations for DM and CKD,2007 心血管剩留风险高甘油三酯血症 甘油三酯增高的血脂异常防治中国专家共识，2011 治疗目标：空腹TG在1.70mmol/L以下为合适水平，1.70-2.25mmol/L为边缘升高，≥2.26mmol/L为升高。非空腹血浆TG＜2.26 mmol/L与空腹血浆TG＜1.70 mmol/L相对应。TG轻中度升高（2.26～5.64 mmol/L）时LDL-C达标仍为主要目标。TG严重升高时（≥5.65 mmol/L）应立即启动降低TG的药物治疗，以预防急性胰腺炎。 虽然他汀类药物可以显著降低TC与LDL-C，但其降低TG的作用相对较弱。贝特类、烟酸与ω-3脂肪酸对TG具有显著的降低作用，推荐用于以TG增高为主的血脂异常患者。推荐将贝特类药物作为以降低TG为主要治疗目标时的首选药物。 常用调脂药物对于血脂参数的影响 药物LDL-CHDL-CTG贝特类-20%+ 5-20%-25-50%烟酸-20%+ 30%-35%他汀类-30-40%+ 4-8%-15-25%依折麦布-17-23%(仅次于他汀)升高或无影响-5%--10%他汀类 药物名称体内处置过程分布代谢排泄辛伐他汀（舒降之）辛伐他汀及其活性代谢产物蛋白结合率高95%，能透过血脑屏障CYP3A413%尿，60%粪便 普伐他汀钠（普拉固） 蛋白结合率50% 不经过CYP3A4代谢，代谢产物活性是原型药的1/10-1/40 47%药物经过肾脏排泄，53%经肝脏排泄，存在两条排泄途径 氟伐他汀钠（来适可） 蛋白结合率98%，分布容积为0.35L/kg，蛋白结合率不受华法林、水杨酸和格列本脲影响 CYP2c9代谢（75%），2c8和3A4各占5%和20% 90%在粪便中，5%尿中，消除半衰期为3h 阿托伐他汀钙（立普妥）平均分布容积为381L，蛋白结合率为≥98% 立普妥广泛代谢成邻位和对位羟基衍生物和多种β氧化产物，原形药物和代谢产物抑制作用相当，70%抑制活性由代谢产物引起CYP3A4 主要经肝脏或胆汁消除，消除半衰期为14h，抑制作用半衰期为20-30h 瑞舒伐他汀钙（可定）分布容积为134L，蛋白结合率约为90%发生有限代谢（约10%），参与代谢的主要是CYP2C9，代谢产物活性较低90%给药剂量通过粪便排出体外，其余通过尿排出，半衰期为19h 肾功能不全患者剂量调整 Clinical Practice Guidelines andClinical Practice Recommendations forDIABETES AND CHRONIC KIDNEY DISEASENational Kidney Foundation. Am J Kidney Dis. 2007;49(suppl 2):S1-S180 可定中文版说明书中为重度肾功能不全患者禁用本品所有剂量 英文版说明书为在没有进行透析的严重肾功能不全患者初始剂量为5mg 每日不超过10mg 他汀类降脂效果（摘自中国成人血脂异常防治指南,2007） 剂量增加一倍，降TC只增加5%，LDL 7% 他汀的降脂效果比较： 药物LDL-C降低（%）剂量（mg/d）阿托伐他汀3910普伐他汀3440辛伐他汀35-4120-40氟伐他汀25-3540-80瑞舒伐他汀39-455-10他汀安全性 Final Conclusi