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草铵膦合成进展 　　摘 要 草铵膦最早由德国Hoechst公司于1986年开发， 用于果园非耕地防治杂草的除草剂。 具有高效，低毒，非选择性等特点，是世界第二大转基因作物耐受除草剂，有两种同分异构体，只有L型具有除草活性。目前工业化生产主要是由strecker法合成，合成途径比较长，原料中用到了氰化钠等剧毒原料，环保要求较高，产生的三废处理比较复杂，成本高，随着人们环保意识的逐渐增强，更加安全，环保合成方法将取代现在的合成方法。 中国论文网 /8/view-7161769.htm 　　关键词 草铵膦 合成 研究 　　中图分类号：TQ457 文献标识码：A DOI：10.16400/ki.kjdks.2015.11.073 　　The Synthesis Progress in the Glufosinate 　　ZHOU Yueming 　　（Hubei Xingfa Chemical Group， Yichang， Hubei 443000） 　　Abstract Glufosinate is developed by Germany Hoechst company in 1986， for orchard non cultivated land of weed control herbicide. It has the advantages of high efficiency， low toxicity， non selectivity which make it the world’s second largest transgenic crops resistant to the herbicide. There are two kinds of isomers， only type L with herbicidal activity. At present， the industrialized production is mainly synthesized by Strecker method， it has long steps and raw materials other toxic material used in the cyanide，the environmental protection requirement is high， the generated waste is hard to treat and the treatment is high cost. With development of people’s awareness of environmental protection， more safe and environmentally friendly synthesis method will replace the traditional synthesis method. 　　Key words Glufosinate; synthesis; research 　　0 概述 　　自1996年转基因作物大规模商业化以来，作为全球第一大转基因作物耐受除草剂草甘膦被大面积大量的重复使用，使杂草的抗性逐渐产生，在丹麦等地抗草甘膦杂草相继的被发现，销量仅次于草甘膦的百草枯也被停用而退出市场，低毒高效除草剂草铵膦逐渐在国内变得热门起来。草铵膦结构最早是由德国人在放线菌的次级代谢物中分离出来的双丙铵膦而发现的，研究发现植物吸收双丙铵膦以后在体内代谢为L型的草铵膦，L型的草铵膦作用于谷氨酰胺合成酶，阻止了氨的同化，干扰氮的正常代谢，导致氨的积累，光合作用停止，叶绿体结构破坏，使杂草死亡，目前市售的草铵膦为草铵膦铵盐的外消旋体。工业合成途径主要是strecker法合成（如图1所示）。优点是收率较高，以三氯化磷计总收率可以达到30%左右，反应条件比较简单，缺点是用到大量的剧毒化学品，环保压力比较大，工业三废处理麻烦。 　　1 草铵膦的合成方法研究进展 　　关于草铵膦合成方法的研究的文章有很多，概括起来草铵膦合成方法有阿尔布佐夫合成法，高压催化合成法，低温定向合成法，盖布瑞尔丙二酸合成法，streker法，手性合成法等等。①②其中高压催化合成法用到了CO，且需要15～20Mpa的高压，不适合工业化大规模的生产，低温定向合成法虽然实验室中收率较高，得到的产品纯度高，但是放大后效果不理想，盖布瑞尔-丙二酸二乙脂合成法反应的历程太长从而导致反应整体的收率低，且反应过程中易发生副反应。上述的合成方法由于收率以及反应条件的限制不利于大规模的工业化生产。传统的氨基酸合成法strecker法也面临着环境压力的挑战，新的合成方法以及对于经典合成方法的改进研究越来越热门。 　　李以