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第八章 抗胆碱药 能与胆碱受体结合，阻断ACh或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，产生抗胆碱作用的药物。 第一节 M胆碱受体阻滞药 一．阿托品类生物碱 主要包括: 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱及樟柳碱，均自茄科植物中提取得到。 茄科生物碱类中枢作用：氧桥?，羟基? 阿托品（Atropine） 【作用机制】 治疗量可阻断外周M受体，竞争性拮抗ACh或其他 M 胆碱受体激动药对M受体的激动作用。 大剂量时也可阻断神经节N1受体。 药理作用与临床应用 1.阻断M(M1、M2、M3)受体 (1)抑制腺体分泌： ①对唾液腺、汗腺作用最强； ②泪腺、支气管腺体次之； ③较大剂量可减少胃液分泌。 用于——全麻前给药、严重盗汗和流涎症。 药理作用与临床应用 （2）眼—— 扩瞳 眼内压升高 瞳孔扩大　　 虹膜退向根部　　 虹膜根部变厚　　　 前房间隙缩小　 房水回流降低 眼内压 阿托品的药理作用与临床应用 药理作用与临床应用 阿托品药理作用与临床应用 (3)解除平滑肌痉挛 可用于缓解胃肠绞痛，改善膀胱刺激症状(尿急、尿痛、尿频等)；对胆管、输尿管解痉作用弱，与哌替啶合用可增强疗效 胃肠＞膀胱逼尿肌＞输尿管、胆管、支气管＞括约肌＞子宫 药理作用与临床应用 阿托品药理作用与临床应用 (4)兴奋心脏： 较大剂量(1～2mg)可阻断心脏M受体，解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快。 用于——治疗迷走神经过度兴奋所致的缓慢型心律失常。 药理作用与临床应用 阿托品药理作用与临床应用 2.扩张血管改善微循环 阿托品药理作用与临床应用 临床用于——暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。 注意：抗休克时要补足血容量 体温在39度以上时要先降温 药理作用与临床应用 药理作用与临床应用 3.中枢作用 小剂量（1-2mg）可轻度兴奋延脑和大脑 大剂量（2-5mg）中枢兴奋明显，表现为焦虑不安、谵妄； 中毒剂量(10mg以上)中枢症状更明显，常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥，也可由过度兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。 阿托品药理作用与临床应用 4.解救有机磷中毒 对抗M样症状或解救其他拟胆碱药中毒 【不良反应 】 1.治疗量时，可引起口干、视力模糊、瞳孔扩大、心率加快、皮肤潮红、体温升高、排尿困难便秘等外周症状，停药后可消失，无需特殊处理。 2.大剂量除上述症状加重外，还可出现中枢中毒症状，如烦躁不安、幻觉，甚至惊厥。严重中毒时由中枢兴奋转为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹。 阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。 阿托品的最低致死量，成人为：80-130mg，儿童为10mg。 禁忌证： 青光眼、前列腺肥大（加重排尿困难）。 阿托品中毒的解救： 对症处理：洗胃、导泻、吸氧及人工呼吸。 外周症状可用毒扁豆碱1～4mg（儿童0.5mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括瞻妄与昏迷），需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可过量。 ☆山莨菪碱（anisodamine) 人工合成品－654-2 ☆东莨菪碱（scopolamine) (一) 合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 主要用于查眼底、 屈光检查 托吡卡胺 (tropicamide) 为查眼底和屈光 检查首选药 几种扩瞳药作用比较 （二）合成解痉药 选择性阻断胃肠平滑肌上的M受体，可解除胃肠痉挛，抑制胃液分泌，又称胃肠解痉药。 溴丙胺太林（普鲁本辛） 【作用特点】 （1）选择性作用于胃肠平滑肌，解除胃肠痉挛作用强而持久，并能抑制胃液分泌 （2）脂溶性低，口服吸收差，不易透过血脑屏障，中枢作用不明显。 胃复康 (benactyzine，贝那替秦) 【特点】 1.口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛作用较明显，也有抑制胃液分泌作用 2.易透过血脑屏障，有安定作用 【临床用途】 1.适用于兼有焦虑症的溃疡病人 2.肠蠕动亢进 3.膀胱刺激症 三、选择性M受体阻断药 —合成抗胆碱药的发展方向 寻找对M受体亚型有选择性的药物 哌仑西平和替仑西平----选择性拮抗胃肠道M1受体 对平滑肌、心肌、唾液腺等的M受体亲和力低 治疗胃及十二指肠溃疡，慢性阻塞性支气管炎 第二节 N1胆碱受体阻滞药 N1受体阻断药又称为神经节阻断药，能与神经节的N1受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经