Minocin(基础篇)(NXPowerLite)概要.pptVIP

玫满（美满 ?）盐酸米诺环素缓释微丸（Minocin） 玫满为半合成四环素类抗生素，其抗菌作用在四环素类抗生素中最强。 在已有四环素类抗生素中抗菌作用最强，抗革兰阳性菌活性比四环素强2～4倍，对一些耐四环素菌株亦较敏感。 抑制抗体产生：对孵育6天的淋巴细胞加入药物后可完全抑制抗体产生 增强吞噬功能：培养的单核细胞加入药物后明显增加其吞噬功能（有不同看法） 抑制中性粒细胞趋化（内 服） 抑制蛋白合成阻碍氨基酸基－S－RNA与RNA核糖体复合体结合所致；较高浓度(50~100ug/ml)时也可抑制DNA合成 分布：广泛，具有高度脂肪亲和力，对组织细胞的渗透力极强，能迅速进入组织、血液，到达病灶（如泌尿生殖系统和皮肤）的药物浓度更高； 药物半衰期长，能长时间维持有效血浆浓度； 吸收：口服接近100％吸收，不受食物的影响； 在体内代谢较多，在尿中排泄的原形药物远低于其他四环素类。本品排泄缓慢，大部分由肾和胆汁排出。 米诺环素— 吸收良好 玫满—临床应用范围 杰出的抗感染优势和卓越的生物学特性 使玫满拥有广泛的临床适应症 玫满 祝您拥有美满人生 * 四环素类药物概述 四环素类药物历史悠久，早在1948年就被应用于临床；是一类具有 并四苯母核结构的广谱抗生素。 第一代 （由链霉素发酵而来） 第二代 （属半合成的四环素） 四环素 金霉素 土霉素 去甲金霉素等 玫满（美满?）（米诺环素） 强力霉素（多西环素） 甲烯土霉素等 强 弱 抗感染能力 玫满? 强力霉素 甲烯土霉素 金霉素 四环素 土霉素 玫满的药理作用 玫满化学名为盐酸米诺环素 玫满的分子结构 药理学特性 近年，随着对其深入研究发现具有多种药理学特性： 使其有着更广阔的应用前景… 抗菌作用 抗炎作用 免疫调节 抗酶活性 神经保护 …… 与核糖体30S亚单位特异性结合，阻止肽链延长，抑制病原体蛋白合成而发挥抑菌作用 药理学特性(一) 抗菌作用 * 叶酸代谢 磺胺 阻断细胞壁合成 万古霉素 青霉素类 头孢菌素类等 阻断DNA合成 氟喹诺酮类 、利福平 作用于核糖体， 抑制蛋白质合成 红霉素 阿奇霉素 四环素类 氯霉素 氨基糖苷类 THFA DHFA 对氨基苯甲酸 细胞壁 DNA Ribosomes 核糖体 细胞膜 损伤细胞膜通透性 两性霉素、多粘菌素、制霉菌素 抑菌剂：抑制细菌生长，24小时内杀灭的细菌数少于99.9% 杀菌剂：抗菌药物24小时内能够杀灭99.9%以上的细菌 低浓度时为抑菌药，高浓度时也具有杀菌作用 抗菌作用 药理学特性(一) * 抗菌谱包括革兰氏阳性和阴性菌、厌氧菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、分支杆菌、恶性疟原虫、鼠弓形体等。 葡萄球菌、链球菌等 革兰阳性菌 革兰阴性菌 厌氧菌 衣原体 支原体 螺旋体 其他 淋球菌、大肠杆菌、嗜血杆菌、产气杆菌、 克雷伯菌等 脆弱类杆菌、产气荚膜杆菌等 沙眼衣原体、肺炎衣原体等 解脲支原体、人型支原体等 苍白螺旋体等 立克次体等 抗菌谱 药理学特性(一) 抑制中性粒细胞和嗜酸性粒细胞趋化 较强的抗活性氧作用 抑制T淋巴细胞增殖 减少炎症反应中IL-6、TNF-α及IL-2生成 抑制炎症肉芽肿的形成 抑制抗原加工过程，有一定免疫抑制作用 药理学特性(二) 抗炎作用 免疫作用 药理学特性(三) 抗痤疮丙酸杆菌脂酶活性，可减少游离脂肪酸生成 抑制基质金属蛋白酶如胶原酶、明胶酶的活性 抑制胱天蛋白酶(caspase)-1、3、9表达，与其抗炎抗凋亡性质相关 药理学特性(四) 抑酶作用 实验证实： 米诺环素作为胱天蛋白酶-1、3的抑制剂，可以稳定线粒体膜，降低其通透性，减少细胞色素C释放，抑制小胶质细胞激活，减少神经元和少突胶质细胞的凋亡。 还可诱导抗凋亡因子Bcl-2合成，对胱天蛋白酶依赖和非依赖途径的凋亡均有抑制作用。 Wei X, et al. Neuroscience, 2005,131:513-521. 药理学特性(五) 神经保护作用 抑制小胶质细胞激活 抗细胞凋亡 抗炎作用 药理学特性(五) 神经保护作用 米诺环素药代动力学特性 * 药代动力学特性 组织分布 膀胱 血浆 卵巢 子宫 输卵管 前列腺 1.36 1.66 1.83 2.02 2.24 2.27 组织中浓度 2.5 2.0 1.5 1.0 0.5 ?g/ml 玫满细胞渗透力强，组织、血浆中药物浓度高， 更易聚集于病变局部发挥抗感染效应 Physicians’ Desk Reference(PDR),ed 47,Oradell,NJ,Medical Economics Co Inc,1993 Data on F