阿维菌素是一组天然存在大环内酯化合物.docVIP

阿维菌素是一组天然存在的大环内酯化合物,具有广谱的驱虫,杀虫活性.显著的生物活性和复杂的分子结构吸引了无数的化学工作者对其进行研究.许多经结构改（略）有更好的生物活性并且已经商品化. 本论文以avermectin B1a（略）C-5位羟基的保护与解保护情况,以及C-4″位和C-5位羟基的氧化情况进行了研究,并在此基础上合成了5个中间体和6个5-脱氧阿维菌素B1a衍生物以及2个4″-脱氧阿维菌素B1a衍生物.并对目标化合物的~⒔C-NMR谱线进行了归属. 所有化合物的（略）R、~1H—NMR、~⒔C-NMR分析并予以确证,部分化合物还通过MS进行了确证.对avermecti（略）子中引入取代苄氧亚氨基化合物进行了研究,对合成方法进行了探讨,并对化合物的光谱性质进行了讨论. 测定了5-脱氧-5-苄氧亚氨基阿维菌素B1a衍生物对于棉铃虫及甜菜夜蛾的杀虫活性,所测化合物均表现一定的生物活性,但不如母体化合物. The avermectins are a unique collection of naturally occurring macrocyc（omitted）es and they owned（omitted）ctrum of anthelmintic and insecticidal activities. Their remarkable biological activity and complex molecular architecture stimulated signif（omitted）rest in the scientific community. An enor（omitted）t of research has been carried out on these molecules, and many modified derivatives have high bioactivities an（omitted）n commercially used. We have studied the protection of hydroxyl group at C-5 po... 本论文转载于论文天下：/product.sf.3634197.1/ 阿维菌素，英文名称Avermectins，是由日本北里大学大村智等和美国Merck公司首先开发的一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物，由链霉菌中灰色链霉菌Streptomyces　avermitilis发酵产生。天然Avermectins中含有8个组分，主要有4种即A1a、A2a、B1a和B2a，其总含量≥80％；对应的4个比例较小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b，其总含量≤20％。我国20世纪80年代末由上海市农药研究所开发的从广东揭阳土壤中分离筛选得到7051菌株，后经鉴定证明该菌株与S。avermitilis　Ma-8460相似，与avermectin的化学结构相同。1993年北京农业大学新技术开发总公司立项研究并生产开发此药。Avermectin是一种新型抗生素类，具有结构新颖、农畜两用的特点。随着人们生活水平的提高以及对绿色食品的呼唤，生物农药在当前农药市场中倍受青睐，权威人士预测21世纪将是生物农药的世纪。据报道欧洲生物农药将从1997年1亿美元的销售额上升到2004年1.69亿美元。Avermectins是当前生物农药市场中最受欢迎和具激烈竞争性的新产品。目前市售Avermectin农药是以abamectin为主要杀虫成分（Avermectin　B1a＋B1b，其中B1a不低于90％、B1b不超过　5％），以B1a的含量来标定。自从1991年害极灭（abamectin）进入我国农药市场以后，Avermectis农药在我国的害虫防治体系中占有较重要地位。Avermectins在我国目前有10余家企业生产，目前市售的Avermectins系列农药有阿维菌素、伊维菌素和甲胺基阿维菌素苯甲酸盐。???? 中文通用名称：阿维菌素 ??? 英文通用名称：abamectin ??? 其他名称：阿巴菌素、阿弗菌素、阿维虫清、阿维兰素、杀虫菌素、揭阳霉素、爱螨力克、齐墩螨素、齐墩霉素、螨虫素、齐螨素、杀虫丁、害极灭、阿巴丁、爱福丁、虫克星、虫螨克、灭虫丁、灭虫清、农哈哈、灭虫灵、赛福丁、强棒、杀虫畜、畜卫佳、 7051 杀虫素、Agrimec、avermectinB1等。 ??? 理化性质：原药为白色或黄色结晶（含B1a80％，B1b＜20％），蒸气压＜200nPa，熔点150－155，21时溶解度在水中7.8微克／升、丙酮中100、甲苯中350、异丙醇70，氯仿25（g／L）常温下不易分解。在25，pH5－9的溶液中无分解现象。 ??? 作