3化学药物历史分析报告.ppt

化学药物历史 药性： 四气（寒热温凉） 五味（辛甘酸苦咸，也有七味说再加涩淡） 升降沉浮（呕吐泄泻向内盗汗） 归经（中医的脏腑经络） 有毒与无毒（治病与补虚） 中医：阴阳、脏腑、经络、辩证论治 部分药物介绍 ?阿司匹林（Aspirin） 1．解热镇痛及抗风湿 常用剂量（0.5g）具有明显解热镇痛作用，也可与其他药物配成复方（APC、去痛片）用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。 大剂量（3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。 2．抗血栓形成 小剂量（50~100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心 梗、脑血栓） 其机理：小剂量 TXA2 ↓ （血小板）、（血管内皮）PGI2↑ （抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集） ?阿司匹林（Aspirin） 青蒿素(Artemisinin) 20世纪50年代，疟疾的化学治疗由于找到了氯喹(chloroquine)等有效药物，使疟疾的传染得到了有效控制，但到了60年代初，恶性疟原虫产生了耐药性。 我国学者在70年代从中草药黄花蒿（青蒿）中分离出青蒿素，与临床上正在使用的抗疟药结构类型不同，为倍半萜类化合物。青蒿素对耐氯喹的恶性疟原虫感染的鼠疟有效。 青蒿素是从天然生物活性物质中提取的，用于临床时存在生物利用度低和复发率高的缺点。 将青蒿素用硼氢化钠还原，得到双氢青蒿素(Dihydroarteamisinin)比青蒿素疗效高一倍， 双氢青蒿素的甲基化产物蒿甲醚(Artemether),鼠疟筛选表明抗疟活性强于青蒿素10~20倍。 青蒿素(Artemisinin) ?癌痛镇痛三阶梯疗法 世界卫生组织提出2000年达到在全世界范围内“使癌症病人不痛”的目标，我国卫生部1991年4月下达了关于我国开展“癌症病人三级止痛阶梯治疗”工作的指示。 癌痛治疗三阶梯方法就是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药。 轻度疼痛 解热镇痛抗炎药（阿司匹林、布洛芬、消炎痛栓剂等） 中度疼痛 弱阿片类（可待因、曲马朵等） 重度疼痛 强阿片类（吗啡、二氢埃托啡、度冷丁等） 在用药过程中尽量选择口服给药途径；有规律按时给药而不是按需（只在痛时）给药，剂量个体化，需要时可加辅助药物，如解痉药、精神治疗（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用针灸止痛，严重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。 吗啡（morphine） 属阿片生物碱类，从罂粟科植物未成熟果实（浆汁）阿片中提出的生物碱。公元16世纪已被广泛用于镇痛、止咳、止泻；1806年，德国学者分离提取，并命名为吗啡。 哌替啶（pethidne；度冷丁dolantin） 人工合成镇痛药，作用与不良反应与吗啡相似，镇痛强度为吗啡的1/10，不良反应较吗啡轻，临床常用：镇痛、麻前给药、人工冬眠合剂。 二氢埃托啡（dihydroetorphine） 为我国近年人工合成强效镇痛药。强度为吗啡12000倍，用量少，舌下给药，口服无效，20~40μg/次，也可成瘾。 延胡素乙素及罗通定（rotundine） 从中药延胡索提取有效成分，镇痛作用比解热镇痛药强，但比度冷丁弱。具有催眠作用，不会成瘾。可用于癌痛、头痛、牙痛及肝胆系统所致钝痛。 曲马多，东北某孩子为了提高成绩，父母给其长期使用曲马多，成绩确实提高了很多，但是成瘾。 吲哚美辛（indomethacin,消炎痛） 作用特点：本品1963年用于临床，具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重。 布洛芬（ibuprofen） 作用特点 具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。 布洛芬缓解胶囊——芬必得 常用于镇痛 萘普生（naproxen）、酮洛芬（ketoprofen） 吡罗昔康（piroxicam）、美洛昔康（meloxicam）、 尼美舒利(nimesulide) 麻醉药物 公园200年《后汉书