CMEStandard002-GINA重点分析.pptVIP

达到相同控制水平：舒利迭?比单用吸入激素所需激素剂量更低 氟替卡松联合沙美特罗治疗哮喘存在分子水平及受体水平的协同作用。 强调：联合治疗可以减少和降低?2 -受体对?2-受体激动剂的脱敏和耐受及减少激素用量。 丙酸氟替卡松与沙美特罗在分子水平的协同作用可用这个示意图解释： 首先丙酸氟替卡松具有高脂溶性，可以穿透细胞膜，与细胞浆内的糖皮质激素受体结合，使激素受体活化，形成激素-受体复合物，然后两个激素-受体复合物形成二聚体，穿透细胞核的核膜，进入细胞核，与核内DNA上的糖皮质激素反应基因作用，产生激素的抗炎作用，同时还可以通过基因转录增加B2受体蛋白的合成，从而增加B2受体数量，提高B2受体激动剂的疗效。活化的激素-受体复合物还可以直接与细胞浆内的转录因子作用，也可产生抗炎作用。 长效B2激动剂沙美特罗与细胞膜内的B2受体结合，可以产生支气管扩张作用，同时它可以通过B2受体产生一系列化学级联反应，作用于胞浆内的糖皮质激素受体，使糖皮质激素受体提前磷酸化，处于预激活状态，使其对氟替卡松更敏感，从而提高了氟替卡松的抗炎活性，即使低剂量氟替卡松就可以产生高剂量时的抗炎活性。 因此氟替卡松可以对B2受体产生作用，而沙美特罗也对糖皮质激素受体可产生作用，两者相互协同，相互促进，产生1+12的生物效应。 20 60 0 40 患者 (%) 舒利迭 500 舒利迭 250 氟替卡松 500