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第四章 镇静催眠药  如何使失眠的人睡着？？？ 去除病因 生活规律 合理选药 短时间用药 第一节　苯二氮卓类 长效类：地西泮（安定） 氟西泮（氟安定） 中效类：氯氮卓 奥沙西泮 短效类：三唑仑 焦虑症表现：紧张、忧虑、不安、激动、失眠及 植物性神经症状（出汗、心血管反应等）。 临床应用： 抗焦虑首选药 麻醉前给药（缓解恐惧，减少用量；可产生暂时记忆 缺失，对术中不良刺激不复记忆） 内镜检查前给药 GABA受体亚型：GABAA 低亲和力部位 高亲和力部位：被GABA调控因子所掩盖，使其不能暴露与激活 已知GABAA与Cl-通道偶联。苯二氮卓与苯二氮卓受体结合后，并不能使Cl-通道开放，但它通过改变GABA调控因子的构象，解除GABA调控因子对GABAA高亲和部位的抑制，促进GABA与GABA受体的结合，使Cl-通道开放的频率↑，Cl-内流↑，从而产生抑制效应。 治疗量: 可出现头晕、嗜睡、乏力、影响技巧性操作。 过量：共济失调、语言不清、昏迷、 呼吸抑制等。 长期用或滥用：耐受性、依赖性. 与其他中枢抑制药合用增强毒性（饮酒、吗啡、 抗惊厥药等加重中毒，一般不会危机生命。但对 老年人，应用地西泮期间过量饮酒，也可致死）。 概 述 传统的镇静催眠药； 但耐受性与依赖性均较BZ类严重,安全性又较小； 作为镇静催眠药已被BZ取代； 属中枢非特异性药，对中枢产生普遍性抑制。 1.长效 巴比妥 镇静催眠 苯巴比妥 抗惊厥 2.中效 戊巴比妥 抗惊厥 异戊巴比妥 镇静催眠 3.短效 司可巴比妥 抗惊厥、镇静催眠 4.超短效 硫喷妥钠 静脉麻醉 思考题 * * 杭后职教中心 谢 萍 失眠的类型 ①难入睡②难熟睡③易醒④早醒 镇静催眠药的概述 镇静药 催眠药 能使躁动不安、兴奋激动的病人恢复安静情绪的药物称镇静药 能引起近似生理性睡眠的药物 小剂量镇静作用—— 镇静药 大剂量催眠效果—— 催眠药 镇静催眠药 是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。 醒觉：学习和工作必须处于清醒的头脑 高效 睡眠：足够的睡眠,使机体恢复疲劳 得到休整 睡眠的生理意义 生理意义： （一）促进脑功能的发育和发展 （二）保持脑功能的能量 （三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能 （四）促进机体生长，延缓衰老 （五）增强机体的免疫功能 失眠原因及危害 剥夺睡眠危害比饥饿的危害更大； 能使机体生理功能紊乱； 失眠是临床上最常见的症状之一。 危害 应激状态或环境改变； 精神性或躯体性疾病； 不适当的药理学影响(药物性失眠)。 原因 破坏了机体 正常 生物学节律 能更快使机体 损耗 甚至引起死亡 处理失眠的原则 镇静催眠药的概念 理想的镇静催眠药 是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。 理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似于生理性的睡眠 镇静催眠药分类及代表药 巴比妥类 苯二氮卓类 中枢非特异性药（普遍性）。 剂量增加产生镇静、催眠、抗惊厥（麻醉）、 麻痹死亡。 中枢性特异性药（通过BZ受体）。 代表药 地西泮（安定） 1.抗焦虑作用 2.镇静催眠作用 4.中枢性肌肉松弛作用 3.抗惊厥、抗癫痫作用 地西泮的作用 1.抗焦虑 特点： ① 作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间； ② 对REMS影响小，停药反跳延长轻，停药困难少； ③ NREMS 2期延长，4期缩短，减少夜惊或夜游症。 ④ 产生耐受性、依赖性慢；安全范围大。 2.镇静催眠 非快动眼睡眠 快动眼睡眠 (多梦、噩梦) 应用: 较接近生理性睡眠，优于巴比妥类 镇静催眠首选 3、抗惊厥、抗癫痫作用 临床用于：破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、 药物中毒惊厥。 抗惊厥：地西泮、三唑仑，作用显著。 抗癫痫：地西泮静脉注射是癫痫持续状态的首选药 硝西泮，氯硝西泮主要用于癫痫小发作。 惊厥：中枢过度兴奋 表现：全身骨骼肌不自主的强烈收缩 癫痫：脑病灶异常放电扩散 表现：意识丧失，抽搐，无意识动作，神经异常等。