海洋生物药理活性化合物分离纯化研究实例分析报告.pptVIP

海洋生物药理活性化合物分离纯化研究实例 提纲 中国南海细薄星芒海绵抗肿瘤活性成分研究 我国南海总合草苔虫中新的抗肿瘤活性成分的研究 柔荑软珊瑚Nephthea sp．中两种具有细胞毒活性的甾醇化合物 基根硬毛藻中的无环二萜和脂肪族化合物及其活性 海绵共附生放线菌Streptomyces sp.A01059抗稻瘟病活性物质的分离研究 1、中国南海细薄星芒海绵抗肿瘤活性成分研究---张红军等. 药学服务与研究, 2004, 4(2):104-106 细薄星芒海绵(Stelletta tenui Lindgren) 样品 细薄星芒海绵于2002年11月采于海南三亚西岛附近海域，1O～20 m潜水采集。 样品标本保存于第二军医大学长征医院海洋药物实验室，编号为HNll2O一1，种属由中科院海洋研究所李锦和研究员鉴定 寻常海绵纲的海绵易于采集，而且往往含有很多结构罕见的具有抗癌或抗病毒活性的次生代谢产物，因此一直是海洋天然产物化学家首选的海洋生物研究对象 提取与分离纯化流程 体外抗癌活性筛选 采用MTT法 测定4个异玛拉巴烷型三萜化合物体外对早幼粒细胞白血病HL-60和人单核细胞白血病U937的抑制作用，显示明显的细胞毒活性，化合物I对HL-60的IC50值为2.6×10-3mg/L，对U937的IC50值为1.6×10-2mg/L。 2、我国南海总合草苔虫中新的抗肿瘤活性成分的研究－－易杨华等. 第二军医大学学报, 2002, 23(3):236-239 草苔虫又名苔藓虫、海席子、假珊瑚及群虫等，属草苔虫科bugulidae真体腔动物，是海洋底栖动物中的重要一种。 总合草苔虫 Bugula neritina (Linnaeus) 采集地：南海的3个不同海域 总草苔虫内酯体外抗癌活性 活性筛选结果表明，总草苔虫内酯对K562人红白细胞白血病细胞株具有超强的抑制作用， IC50 1×10-18 mg/ml；对U937人单核细胞白血病细胞株也有较强的抑制活性， IC50平均为1.7mg/ml. Bryostatin 19体外抗癌活性结果 bryostatin 19对U937人单核细胞白血病细胞株具有极强的杀灭作用(IC50＝2.8×10-3mg/m1)，同时对HL-60人早幼粒细胞白血病和K562人红白细胞白血病等细胞株均有显著的抑制作用。 3、柔荑软珊瑚Nephthea sp．中两种具有细胞毒活性的甾醇化合物－－徐石海等. 有机化学, 2008, 28(5):861-864 柔荑软珊瑚Nephthea sp 软珊瑚亚目，Nephtheidae科，多触手 采自中国南海西沙群岛永兴岛 由中国南海海洋研究所邹仁林研究员鉴定 MTT法体外抗肿瘤活性实验表明： 两种甾醇化合物对肝癌细胞(BEL-7402)、小鼠白血瘤细胞(P388)、人结肠癌细胞(LOVO)和人乳腺癌细胞(MCF)表现出抑制活性。 4、基根硬毛藻中的无环二萜和脂肪族化合物及其活性－－史大永等. 中草药, 2007, 38(12):1779-1782 海藻是海洋生物中的一大类群，相关化学和活性成分的研究主要集中在红藻和褐藻；尽管绿藻代谢产物也具有较好的生物活性，但是可能由于其种群相对较少同时含有大量色素，因此相关报道很少。 为了寻找具有特殊结构的化合物供活性筛选，笔者首次对广泛分布于我国南海海域的绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa Setchell进行了比较系统的研究 基根硬毛藻C．basiretorsa Setchell采自广东省湛江市硇洲岛，由中国科学院海洋研究所夏邦美研究员鉴定。 4个无环二萜： 7，11，15-trimethyl-3-methylene-hexadecan-1，2-diol (I) 3，7，11，15-tetramethyl-hexadecan-1，3-diol (Ⅱ) 2个长链脂肪族化合物： Phytol (III) Phytenal (IV) 甘油-1-软脂酸酯 (V) 十六烷-3-烯酸 (VI) 药理活性： 用MTT法对上述化合物在人肿瘤细胞KB、Bel-7402、PC-3M、KeTr3和MCF-7上进行了细胞毒活性测试，结果表明，化合物I对人肿瘤细胞KB、KeTr3和MCF-7人肿瘤细胞株显示一定的选择性毒性，IC50分别为3.42、2.38、1.78mg／mL。 另外，用MTT法对上述化合物在犬血管平滑肌细胞模型上进行增殖抑制活性测试，以胰岛素为阳性对照，并对结果进行组间t检验，结果表明，在0．125 mg／mL质量浓度下，同阳性对照组吸光度值相比较，化合物I、III和Ⅵ的吸光度值呈现统计学显著性差异(P0．05)，表明以上化合物具有一定的抑制犬血管平滑肌细胞增殖活性。 5、海