呼吸系统平喘药物分析报告.pptx

控制哮喘药物;呼吸系统;喘、咳、痰; 哮喘是由免疫性和非免疫性多种因素共同参与的气道慢性炎症性疾病，以呼吸道炎症和呼吸道高反应性并存为特征。其发病机制涉及变态反应、炎症、神经调节失衡、遗传、药物、环境、精神心理等复杂因素;哮喘的发病原因;支气管哮喘的发病机制;; 平喘药根据药物作用机制和作用部位不同可分为三类： （1）支气管扩张药：包括?肾上腺素受体激动剂、茶碱类和M胆碱受体阻断剂，可缓解支气管平滑肌痉挛及哮喘症状； （2）抗炎平喘药（糖皮质激素类）：用于防治慢性支气管炎症，最终消除哮喘症状； （3）抗过敏平喘药：色甘酸钠等能抑制过敏介质释放，用于预防哮喘发作。 ;一 、抗炎平喘药物; 糖皮质激素可通过多环节产生抗炎平喘作用 ，其作用机制包括： （1）抗炎作用，抑制气道黏膜中各种炎症细胞的趋化、聚集、活化及多种炎症介质、致炎细胞因子的生成及释放，减少渗出，减轻气道黏膜的充血水肿和局部炎症反应； （2）抗过敏作用，抑制过敏介质释放； （3）抑制花生四烯酸代谢，减少前列腺素及白三烯的合成与释放； （4）阻止?受体下调，增强气道平滑肌?2受体的反应性。 ; 用于治疗哮喘的糖皮质激素分为全身用药和局部用药两类。前者抗炎作用强大，平喘效果显著，但全身用药的不良反应多而严重，仅适用于哮喘持续状态或其他药物难以控制的严重哮喘，为重要的抢救药物。 局部气雾吸入给药的糖皮质激素，可充分发挥药物对气道的抗炎作用，而避免全身不良反应。 本类药物发挥作用较缓慢，在治疗危重哮喘发作病例时必须合用其他平喘药或吸氧，以免发生窒息 ;丙酸倍氯米松;不良反应： 长期应用，偶有声音嘶哑、喉部不适、口腔和咽部白色念珠菌感染等。喷药后及时漱口，减少药液在咽部的残留，可明显降低真菌感染的发生率。妊娠及婴儿慎用。 其他同类药物还有布地奈德；氟替卡松；曲安奈德；均为局部用强效糖皮质激素类药物。吸入起效快，约30分钟达最大效应。用于慢性持续性哮喘长期治疗。 ;二、支气管扩张药;选择性?2肾上腺素-R激动剂 药动学：可采用多种给药途径。气雾剂吸入给药用量小，可直接到达气道内形成高浓度，多在1~15分钟内发挥作用。具有速效、安全、方便、经济等优点。多数药物口服有效，一般在30分钟内起效。部分药物也可舌下含化。皮下注射或直肠给药。 ;药理作用： 平喘作用：选择性激动气道内不同细胞的?2受体，激活靶细胞的兴奋性G蛋白，继而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转化为cAMP，使细胞内cAMP水平升高，再通过细胞内信号转导，产生多种药理效应。 其他作用：特布他林可激动子宫平滑肌?2受体，抑制子宫收缩，丙卡特罗具有抗过敏和镇咳作用。;临床应用： 主要用于支气管哮喘和喘息性支气管炎，也可用于肺气肿、慢性阻塞性肺病及其他呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。气雾剂吸入或静脉注射给药起效迅速，适用于控制哮喘的急性发作和哮喘持续状态。口服给药一般用于预防哮喘发作和轻症治疗。沙丁胺醇的缓释、控释制剂和长效?2受体激动剂福莫特罗。沙美特罗、丙卡特罗等，特别适用于哮喘夜间发作的患者;不良反应： （1）骨骼肌震颤：用药早期可出现四肢和面颈部骨骼肌震颤，继续用药可逐渐减轻或消失。 （2）心脏反应：治疗量时心血管不良反应少而轻，大剂量可引起心悸、头痛、头晕恶心等。长期反复用药，可产生快速耐受性或引起气道反应性增高。高血压、心功能不全、甲状腺功能亢进者慎用 （3）代谢异常：激动?2受体可增加肌糖原分解，使血中乳酸和丙酮酸升高，糖尿病患者慎用。过量应用或合用糖皮质激素可致低血钾。;（二）茶碱类;临床应用： (1)支气管哮喘及喘息型支气管炎：茶碱类松弛气道平滑肌作用不如?受体激动药强，起效较慢，口服主要用于慢性哮喘的维持治疗及预防性急性发作。静脉滴注或注射给药，主要用于哮喘持续状态和?2受体激动药不能控制的严重哮喘。 （2）慢性阻塞性肺疾病：茶碱类对气道和呼吸肌的综合作用，对患者的气促症状有明显改善作用。 （3）心源性哮喘的辅助治疗 （4）胆绞痛，宜与镇痛药合用;不良反应： 茶碱安全范围较窄，不良反应发生率与血药浓度密切相关 （超过治疗水平（20mg时） 口服可致恶心、呕吐、腹痛、失眠、震颤、激动、心动过速等。剂量过大过静注太快可致心悸、严重心律失常、血压骤降，严重时出现心跳骤停或心脏猝死。偶见横纹肌溶解导致的急性肾衰竭和死亡。;用药注意事项： （1）茶碱的药动学个体差异大，应检测血药浓度，及时调整剂量以免出现中毒； （2）心脏病、高血压、甲状腺功能亢进、糖尿病、消化性溃疡、前列腺肥大、肝肾功能不全、妊娠期或哺乳期慎用； （3）老年人及心、肝、、肾功能不全者应减量； （4）儿童对茶碱的中枢作用较敏感，易致惊厥，应慎用或谨慎做好监护。; 氨茶碱: 本