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执业药师复习资料：影响药物吸收、分布的因素 更多相关内容：2014执业药师复习资料 【影响药物吸收的因素】 　备战2014年执业药师考试，药动学是考试内容之一，中公医疗卫生网对影响药物吸收因素进行了归纳和总结，希望对广大考生有所帮助。 　　(1)药物的理化性质：弱酸性药物在胃中易吸收，而弱碱性药物在小肠中吸收。 　　总结：药物吸收与排泄的规律是酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。 　　(2)药物的剂型 药物制剂释放速率和溶解速率影响药物的吸收。口服给药时，溶液剂较片剂或胶囊剂等固体制剂吸收快，因为后者需有崩解和溶解的过程。皮下或肌肉注射时，水溶夜吸收迅速，混悬济或油脂剂由于在注射部位的滞留而吸收较慢，故显较慢，作用时间久。 　　(3)首过(关)消除：某些药物在通过胃肠黏膜及肝脏时，部分被代谢失活，进入体循环的药量减少，称为首过消除或首关效应。 如硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素都具有明显的首过消除。 　　(4)吸收环境。口服给药时，胃的排空功能、肠蠕动的快慢、pH值、肠内容物的多少和性质均可影响药物的吸收。 【影响药物分布的因素】 　1、药物的的理化性质和体液pH值 　　脂溶性药物或水溶液小分子药物均易透过毛细血管进入组织;水溶液大分子药物或离子型药物则难以透出血管壁进入组织。如右旋糖酐由于其分子体积较大，不宜透出血管壁，故静脉注射后，一方面可补充血容量，另方面通过其胶体参透压作用，吸收血管外的水分而扩充血容量。 　　体液pH也能影响药物的分布，生理情况下细胞内液pH约为7.0，细胞外液约为7.4.弱酸性药物在酸性环境下解离较少，易透过细胞膜，因此在细胞内的浓度略低于细胞外液;弱碱性药物则相反。升高血液pH可使弱碱性药物向细胞内转移，弱碱性药物向细胞外转移，如苯巴比妥中毒时，应用碳酸氢钠碱化血液和尿液，有利于药物自脑组织向血浆中转移及促进药物自尿排出。 　　2、药物与血浆蛋白的结合 　　药物进入血液后，与血浆蛋白结合成为结合型药物，未被结合的药物则称为游离型药物。　　血浆蛋白结合率：即血中与蛋白结合的药物占总药量的百分数，表示药物与血浆蛋白结合的程度。 　　3、药物与组织的亲和力 　　有些药物与某组织细胞有特殊的亲和力，使药物在其中的浓度较高，从而表现出药物分布的选择性。如碘在甲状腺中的浓度比血浆中浓度高约25倍。 　　4、血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障 　　血脑屏障是指血浆与脑细胞或脑脊液间由特殊细胞构成的屏障，这是大脑自我保护机制。药物只有通过血脑屏障才能进入脑组织，此屏障能阻止某些大分子、水溶性和解离性药物通过;脂溶性药物可以通过。当脑膜有炎症时，血脑屏障的通透性增加，使某些药物易进入脑脊液中。如青霉素一般难以进入脑脊液，但在脑膜炎患者的脑脊液中可达有效浓度。 　　胎盘屏障是由胎盘将母体与胎儿血液隔开的屏障，其通透性与一般细胞相似，脂溶性高的药物易通过，解离度高的药物则难通过。有些药物对胎儿有毒性或者易导致畸形，故孕妇用药应慎重。 　　血眼屏障是血液与视网膜，血液与房水，血液与玻璃体屏障的总称。脂溶性药物及分子量小于100的水溶性药物易于通过血眼屏障。一般全身给药，在眼内难以达到有效浓度，往往采用局部滴眼和眼周给药。 　　5、体重与药物分布浓度的关系 　　在药物代谢动力学上，药物在体内的分布量常用表观分布容积(Vb)来表达，它可被看作是形成血浆或血清中药物浓度时所需要的体内容积。Vb是与一般生理概念无关的假象容积，它是体内药物除于血浆(或血清)药物浓度所得的值，与患者体重有关。 中公医疗卫生人才网 地址：北京市海淀区学清路23号汉华世纪大厦B座。电话：010400-6300-999 微信号：yixue99