抗疟疾药物分析.pptVIP

 抗寄生虫药 Antimalarial drugs 疟疾的临床特点与分类 全球五亿病例/每年，超过 100 万人死亡，大部份在非洲。WHO指出疟疾平均杀死一个 5 岁儿童/30 s；疟疾也是导致非洲经济一直陷于困境的主要原因之一 . 寒战 → 高热 → 出汗退热 良性疟 间日疟 三日疟 恶性疟 甲氟喹 4-喹啉-甲醇衍生物，用于耐药虫株的防 治，可作症状性预防 青蒿素 从中药黄花蒿中提取倍半萜内酯过氧化物 杀灭红细胞内期环状体、滋养体 缺点：复发率高 治疗脑型疟、耐氯喹恶性疟 蒿甲醚 青蒿素衍生物，抗疟作用较青蒿素强，复发率低 抗疟药合理应用 药物选择 控制症状：氯喹敏感者首选 脑型疟：氯喹，奎宁，青蒿素类注射 耐氯喹恶性疟：奎宁，甲氟喹，青蒿素类 休止期：乙胺嘧啶和伯胺喹合用 病因性预防：乙胺嘧啶 症状性预防：氯喹 联合用药 发作期：氯喹+伯胺喹 休止期：乙胺嘧啶+伯胺喹 抗阿米巴病药物分类 肠内、肠外阿米巴均有效： 甲硝唑 依米丁 仅对肠腔内阿米巴有效： 卤化喹啉类 二氯尼特 某些抗生素 仅对肠外阿米巴有效：氯喹 甲硝唑（metronidazole,灭滴灵） 药理作用与临床用途 抗阿米巴作用: 肠内、肠外阿米巴病首选药 抗厌氧菌作用: 防治G+ 、 G-厌氧菌引起的腹腔炎、盆腔炎、败血症和骨髓炎，妇科、胃肠术后厌氧菌感染 抗阴道滴虫病: 作用滴虫滋养体，首选药 抗贾第鞭毛虫作用: 最有效 肠内、肠外阿米巴病 : 甲硝唑或替硝唑+二氯尼特/双碘喹啉 急性阿米巴痢疾: 甲硝唑+二氯尼特/双碘喹啉 肠外阿米巴病: 甲硝唑+二氯尼特/氯喹 治疗包囊携带者: 二氯尼特，卤化喹啉类 * * 疟原虫生活史与药物作用途径 病因预防药 控制症状药 控制传播药 控制复发药 乙胺嘧啶 氯喹、奎宁、青蒿素等 伯氨喹 伯氨喹、乙胺嘧啶 主要用于病因性预防和控制传播 —— 乙胺嘧啶 抗疟药物及其分类 主要用于控制症状 —— 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等 主要用于防止复发和控制传播 —— 伯氨喹 药理作用与临床用途 抗疟作用 杀灭红细胞内期裂殖体，快、强、持久 用于控制各型疟急性发作、根治恶性疟 机制： 形成DNA-氯喹复合物，干扰疟原虫核酸代谢 妨碍疟原虫分解利用血红蛋白，使养料缺乏 2. 抗肠外阿米巴病作用 3. 免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病 不良反应 长期大量应用 角膜浸润 → 视力模糊、视力障碍 低血压、心功能受抑、心电图异常 孕妇禁用 氯 喹(chloroquine) 奎 宁 （quinine） 1 杀灭各型疟红细胞内期裂殖体 疗效弱于氯喹而毒性大 用于耐氯喹或耐多药恶性疟，严重脑型疟 肝内氧化代谢快，毒性大，故不作症状性预防药 金鸡钠反应 心肌抑制作用 特异质反应 子宫兴奋作用 低血糖 不良反应 药理作用 作用间日疟继发性红外期和各型疟配子体， 防止间日疟复发，控制各型疟传播。 伯 氨 喹(primaquine) 不良反应 毒性小，少数人特异质反应。 作用机制 不清，可能因其代谢产物6-羟基衍生物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而发挥作用。 急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症 作用机制 抑制二氢叶酸还原酶 乙胺嘧啶(pyrimethamine) 药理作用 病因预防作用——抑制原发性红外期 控制症状发作——杀灭红内期未成熟裂殖体 控制疾病传播——阻止蚊体内配子体生长繁殖 不良反应 少, 多为叶酸缺乏。孕妇禁用 练习题 1．关于氯喹抗疟作用的描述，不正确的是（ ） A 主要杀死红细胞内期疟原虫 B 可控制各型疟疾症状 C