抗帕金森病药解热镇痛抗炎药分析.ppt

双氯芬酸（扶他林） 强效镇痛抗炎药 口服吸收迅速，排泄快，无蓄积 用于类风湿性关节炎、神经炎、术后疼痛及各种原因引起的发热 不良反应轻，引起胃肠功能紊乱、头痛、头晕及皮疹。 肝功能不良及溃疡患者慎用，妊娠头三个月避免应用 布洛芬 口服吸收快，肝脏代谢，经肾排出 主要用于风湿性关节炎，更适用于不耐受阿司匹林和保泰松的患者 不良反应轻。 吡罗昔康 新型长效非甾体抗炎药 对风湿性及类风湿性关节炎的疗效优于吲哚美辛、布洛芬及萘普生 不良反应轻，可长期服用 大剂量可致消化道出血和溃疡。长期用药应检查肝功能 谢谢！ * 1930年被发现的 * 阿司匹林有很多剂量，水溶片500mg（解热镇痛），肠溶片有300mg（治疗关节炎风湿痛等）,100mg,40mg，25mg（这3种主要是针对心血管病人，防止血栓）。 拜阿司匹林的成分就是阿司匹林，是拜耳公司生产的，有拜阿司匹林肠溶片，100mg/片（防止血栓）。拜阿司匹林咀嚼片，500mg/片（解热镇痛）。 阿司匹林有很多剂量，水溶片500mg（解热镇痛），肠溶片有300mg（治疗关节炎风湿痛等）,100mg,40mg，25mg（这3种主要是针对心血管病人，防止血栓）。 拜阿司匹林的成分就是阿司匹林，是拜耳公司生产的，有拜阿司匹林肠溶片，100mg/片（防止血栓）。拜阿司匹林咀嚼片，500mg/片（解热镇痛）。 * * * * 阿司匹林的作用机制 1 前列腺素的生理作用 前列腺素的病理作用 前列腺素的生物合成 前列腺素的生理作用 调节支气管平滑肌 调节血管平滑肌 保护胃粘膜 调节血小板聚集 前列腺素的病理作用 升高体温 前列腺素的病理作用 体温调节中枢的PG合成与释放↑ 体温调节点↑ 体温↑ ↑ 病原体刺激中性粒细胞 CNS 内热原（IL-1） 产热↑ 热 前列腺素的病理作用 致痛 升高体温 前列腺素的病理作用 局部产生和释放PG ↑ 痛觉神经末梢敏感性↑ 引起疼痛 损伤或炎症 痛 前列腺素的病理作用 参与炎症反应 升高体温 致痛 前列腺素的病理作用 局部充血、水肿 PG合成与释放↑ 血管扩张，血管通透性增加 肿 红 刺激 细胞 前列腺素的生物合成 花生四烯酸 PGG2 前列腺素合成酶 前列环素合成酶 血栓素 合成酶 磷脂酶A2 环氧酶 COX-1 COX-2 脂氧酶 PGF2α PGD2 PGE2 白三烯类（LTs） 炎性刺激 生理刺激 PGI2 前列环素 TXA2 血栓素 花生四烯酸 PGG2 前列腺素合成酶 前列环素合成酶 血栓素 合成酶 磷脂酶A2 环氧酶 COX-1 COX-2 脂氧酶 PGF2α PGD2 PGE2 白三烯类（LTs） 炎性刺激 生理刺激 PGI2 前列环素 TXA2 血栓素 调节支气管平滑肌 调节血管平滑肌 保护胃粘膜 调节血小板聚集 参与炎症反应 升高体温 致痛 前列腺素的生理作用 不良反应 前列腺素的病理作用 药理作用 for their discoveries concerning prostaglandins and related biologically active substances The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1982 John Vane (UK) Sune Bergstr?m (Sweden) Bengt Samuelsson (Sweden) 阿司匹林的作用机制 1 药理作用临床应用 2 阿司匹林的不良反应 3 阿司匹林替代药的寻找 4 解热（Antipyretic） 阿司匹林药理作用临床应用 体温调节点↓→散热↑→体温↓ 热度过高或小儿高热时使用 仅为对症治疗, 应着重于病因 镇痛（Analgesic） 轻中度的炎症性钝痛， 对严重创伤性剧痛、内脏绞痛无效 可用于牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经及伤风感冒头痛 阿司匹林药理作用临床应用 抗炎（Anti-inflammatory） 减轻风湿性、类风湿性关节炎 不能根治，不能阻止疾病发展 阿司匹林药理作用临床应用 抑制血小板聚集 （Platelet aggregation inhibition） 小剂量用于预防心肌梗死和脑血栓 小剂量减少缺血性心脏病的发作 阿司匹林药理作用临床应用 花生四烯酸 PGG2 前列腺素合成酶 前列环素合成酶 血栓素 合成酶 磷脂酶A2 环氧酶 COX-1 COX-2 脂氧酶 PGF2α PGD2 PGE2 白三烯类（LTs） 炎性刺激 生理刺激 PGI2 促进凝血和血栓形成 TXA2 抗血小板聚集 阿司匹林的作用机制 1 药理作用临床应用 2 阿司匹林的不良反应 3 阿司匹林替代药的寻找 4 胃肠道反应 (Gastro