阿片类药物-6120103137李鋆分析报告.ppt

阿片类药物 阿片类镇痛药 从阿片中提取的天然有镇痛作用的生物碱、部分合成的生物碱衍生物、全合成的与之有类似作用药物 1 2 3 阿片受体激动药（吗啡） 多瑞吉（芬太尼透皮贴剂） 美施康定（吗啡控释片） 阿片肽：  脑啡肽： 甲啡肽（ME） 亮啡肽（LE） 内啡肽： β-内啡肽 强啡肽 [镇痛机制] 阿片受体 高效性和选择性 严格的立体结构特异性（左旋） 有特异的拮抗剂 （纳洛酮） 中枢神经系统（脑和脊髓）受体： 边缘系统、蓝斑核、脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质、中脑顶盖前核、孤束核、极后区、迷走神经背核、肠肌。  Types：μ、κ 、δ  SP 吗啡类药物与阿片受体（μ）结合，模拟内阿片肽样作用 SP SP SP E E E 阿片受体 内源性阿片肽 阿片类镇痛药 激动阿片受体 Gi 抑制AC 促进K+外流 减少Ca2+内流 突触后膜超极化 使突触前膜递质释放减少 产生镇痛作用 减弱或阻滞痛觉信号传递 [药理作用] 中枢作用 镇痛 镇静、欣快感 抑制呼吸 其他: 缩瞳、镇咳、呕吐等 外周作用 神经内分泌 临床应用 疼痛 急性肺水肿 咳嗽 腹泻 复合麻醉 耐受性 药物连续应用后，机体对药物反应强度递减。表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。 正常药理学现象 成瘾性 导致耐受性同时，表现出躯体依赖性和精神依赖性，停药后出现戒断症状，甚至意识丧失，病人精神出现变态，有明显强迫性觅药行为等。 很容易通过逐渐减少剂量来避免戒断症状。 大量国内外临床实践表明：癌症病人镇痛使用阿片药，成瘾者极其罕见。 成瘾的治疗 替代疗法 美沙酮或二氢埃托啡 单独或联合治疗， 6 ~ 7 天可基本脱瘾。联合应用，治疗期间情绪稳定，不出现戒断症状，且不易出现美沙酮或二氢埃托啡的依赖性。 禁忌证 禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛，支气管哮喘及肺心病患者，颅高压患者 * * * * 具有阿片类活性的内源性肽类物质，往往分布在外源性阿片类药物高亲和力结合位点附近 * 阿片受体激活可以直接抑制上述区域的神经元，减少谷氨酸、P物质等神经递质的释放，间接抑制痛觉传导的中间神经元，达到抑制痛觉传导，产生镇痛等作用 * * * * * * * * * * * 具有阿片类活性的内源性肽类物质，往往分布在外源性阿片类药物高亲和力结合位点附近 * 阿片受体激活可以直接抑制上述区域的神经元，减少谷氨酸、P物质等神经递质的释放，间接抑制痛觉传导的中间神经元，达到抑制痛觉传导，产生镇痛等作用 * * * * * * *