第三十章抗组胺概述.ppt

免疫学因素 哮喘的现代观点 平喘药 凡能够缓解喘息症状的药物 适应证： 哮喘或喘息性支气管炎 治疗目标 控制 消除 治疗策略 1.抗炎治疗 2.控制症状 几类抗喘药对细胞内cAMP浓度的影响 支气管舒张剂的分子学机理 作用机制： β受体激动剂比较 选择性β2受体激动药 特点： 1.选择性激动β2受体 2.口服有效、吸入起效快，作用较持久 3.几无心血管不良反应（雾化吸入） 但剂量过大可致心悸、头晕、手指震颤 4.常用防治哮喘药物，由于不能有效抑制炎症反应，只能控制症状，常需配合其他有效治疗 沙丁胺醇（Salbutamol，舒喘灵） 长效制剂：沙美特罗、福莫特罗以及沙丁胺醇的缓释、控释制剂等，特别适用于哮喘夜间发作的患者 复方制剂 常用的选择性β2受体激动剂 沙丁胺醇（aslbutamol,舒喘灵） 特布他林(terbutaline,博利康尼,间羟舒 喘灵) 克仑特罗(clenbuterol,氨哮素,克喘素) 福莫特罗(formoterol) 沙美特罗(salmeterol) 药物 ? 起效min 维持 h ? 沙丁胺醇（Salbutamol） 气雾 5 3~4 中效 口服 30 4~6 ? 克伦特罗（clenbuterol） 气雾 5~10 2~4 1、作用强100倍 2、不良反应少 口服 10~20 4~6 不良反应与注意事项 1 心脏反应 2 肌肉震颤 3 代谢紊乱 （二）茶碱类: 氨茶碱(aminophylline) 胆茶碱(choline theophyllinate) 丙羟茶碱(proxyphylline) 药理作用与作用机制 松弛支气管平滑肌 1.抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP 2.阻断腺苷受体 3.增加内源性儿茶酚胺的释放 4.干扰呼吸道平滑肌钙离子的释放 5. 免疫调节与抗炎作用 增加膈肌收缩力 强心作用 作用特点(肾上腺素受体激动剂比较) 1.口服起效慢，急性哮喘无效 2.作用强度比?2受体激动剂弱 3.中度程度的抗炎作用 4.主要用于慢性哮喘维持疗法、哮喘持续状态与?2受体激动药伍用 不良反应与注意事项 1.胃肠道反应 2.心血管系统 心动过速,心律失常,血 压下降 3.中枢神经系统 失眠,易激动,惊厥, 呼吸心跳停止,死亡 （三）吸入性抗胆碱药 异丙托溴胺(ipratropium bromide) 溴化氧托平(oxitropium bromide) 溴化泰乌托平tiotropium bromide) M-受体阻断药作用机制？ 1.对支气管平滑肌有较高选择性 2.气雾吸入，扩张气道剂量只需小剂量， 3.不良反应较少,可长期应用 4.对老年性哮喘特有效，且不会引起尿潴留; 5.对急性发作者与?2受体激动剂合用,作用增强 特点： 三、抗过敏平喘药 色甘酸二钠（Sodium Cromoglycate） 药理作用 1.抑制肥大细胞释放致敏介质 2.抑制非特异性刺激引起的支气管痉挛 3.↓气道高反应性 浆 细 胞 肥大细胞 ① 致敏原 ② ③ ④ IgE 组胺 白三烯 前列腺素 受体 效应 ⑤ 致敏原 I型变态反应 应用 1.预防各型哮喘，对外源性（吸入性）哮喘疗效最好，对内源性哮喘仅60%病人有效，对运动性哮喘可防止全部病例发作 2.应在接触哮喘诱因前7-10日用药 3.其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病 三、抗过敏平喘药 H1受体阻断药 酮替芬 药理作用 1.膜稳定作用 2.H1受体阻断作用 3.预防和逆转β2受体的向下调节 应用 防治轻 中度哮喘 三、抗过敏平喘药 抗白三烯药物 白三烯 作用 支气管粘液分泌 降低支气管纤毛功能 增加气道微血管通透性 气道水肿 炎细胞侵润等 三、抗过敏平喘药 抗白三烯药物 与糖皮质激素合用可获得协同效应，减少激素用量 用于吸入激素不能控制的哮喘 药物 扎鲁司特纳 孟鲁司特 平喘药的临床应用 哮喘的药物治疗，应坚持对因治疗、对症治疗及巩因治疗相结合。 治疗的目的：减轻或消除症状，使发作次数明显减少，乃至不发作，以提高生活质量 速效吸入型?2受体激动剂 短效口服?2受体激动剂 抗胆碱能药物 甲基黄嘌呤 全身性皮质激素 吸入型糖皮质激素 吸入长效?2激动剂 口服长效?2激动剂 抗白三烯