顺阿曲库铵在老年患者中的应用分析报告.ppt

顺苯磺酸阿曲库铵在老年手术患者麻醉中的应用 1、老年人的定义 根据文献和医疗保险，年龄结构定义如下：大于等于65岁，小于等于75岁为老年人。 对65岁以上的人群进行分类：65~75岁为老年患者、75~85岁为高龄、85~100岁为超高龄和超过100岁的为百岁老人。 2、老年人的生理变化特点 1）代谢与能量消耗改变 2）细胞功能下降 3）器官功能改变 4）内分泌功能改变 3、影响老年人药物体内过程的因素 1）药物方面的因素：药物剂型、剂量和给药途径、合并用药与药物相互作用 2）机体方面的因素：主要有年龄、性别、种族、遗传变异、心理、生理和病理因素 4、老年人药物动力学与药效学特点 药物动力学特点： 1）药物的吸收。研究显示，影响药物从胃肠道吸收入体循环的主要因素包括胃肠道的排空状态、运动状态、血运状态、消化功能状态和胃肠道转运细胞的功能状态以及胃肠道上皮细胞的功能状态。随着年龄的增长，药物的吸收速率降低。 另外，老年人胃肠道内药物吸收的变化还与药物本身有着密切的关系。 2）药物的分布。研究显示，随着年龄的增长，机体组织总量减少，水的总含量降低，脂肪的含量增加。 综合上述因素的作用，许多药物的体内分布量以及机体对药物的反应，可能因药物在靶器官靶细胞部位浓度的降低而改变。 3）药物的代谢。研究结果显示，随着年龄的增长，许多因素可以影响肝脏内药物的代谢过程。 与年龄相关的药物代谢过程的改变是遗传基因因素、年龄因素、疾病因素和环境因素相互的、复杂的作用的结果。 4）药物的排泄。随着年龄的增长，人体肾脏的滤过功能逐渐降低30%~45%。 年龄对肾脏滤过功能的影响进而对药物排泄的影响，也与药物在体内的代谢过程以及排泄途径有关。 药效学的变化主要涉及到药物的终末器官对药物的敏感性的改变。 这种组织器官对药物的敏感性的改变可以由于药物感受器的数量的变化，或者是由于与组织器官的细胞的信息偶联机制的变化，即药物的感受器-细胞内的信使-细胞的反应偶联机制发生改变。 总之，老年病人药物药效学的改变，表现为对于药物作用的敏感性增强。 目前，临床上关于高龄对肌松药药理学改变的研究主要集中在药代学而非药效学。现认为，和某一特定的肌松程度相关的血药浓度不受年龄的影响，而且多数研究表明，肌松药的浓度效应关系并不因年龄而改变。这提示，高龄并不影响肌松药的药效学。 5、临床常用的骨骼肌松弛药 去极化肌松药： 琥珀胆碱 非去极化肌松药： 顺式阿曲库铵、罗库溴铵、 维库溴铵、 阿曲库铵等 非去极化肌松药Relaxants Non-depolarizing Muscular 作用机理： 1）此类药能与突触后胆碱（Ach）受体竞争性结合 2）阻碍乙酰胆碱与受体结合，产生肌肉松弛 随着年龄的增加,机体会发生一系列生理和解剖方面的改变,从而影响到神经肌肉接头。老年人的神经接头的轴突与运动终板距离增加,运动终板褶皱变平坦,受体数目和乙酞胆碱释放减少。但对非去极化肌松药的敏感性和阻滞深度等与成人相似。但更重要的是肝、肾血流、体液减少和脂肪增多,药代学的影响明显。特点为剂量与中年人相似,肌松起效和消退减慢,易发生阻滞延长。 周仁龙 闻大翔 杭燕南.神经肌肉接头与肌松效应. 2008年中华医学会全国麻醉学术年会 非去极化肌松药特点： 1）在出现肌松前没有肌纤维成束收缩 2）给予强直刺激和四个成串刺激，肌颤搐 出现衰减 3）对强直刺激后单刺激肌颤搐出现易化 4）其肌松作用可被胆碱酯酶抑制剂所拮抗 6、顺苯磺酸阿曲库铵 顺苯磺酸阿曲库铵是从组成阿曲库铵的十种同分异构体分离出并单独合成的一种顺-顺式同分异构体,是一种新型强效/中时效非去极化肌松药,效能是阿曲库铵的3倍,并且无组胺释放。 顺苯磺酸阿曲库铵 药理学特性 顺苯磺酸阿曲库铵 药代动力学 顺苯磺酸阿曲库铵主要是通过在生理pH值及体温下发生的Hofmann清除(化学过程)而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢物，后者通过非特异性酶水解而形成单季铵盐乙醇代谢物。顺阿曲库铵的清除具有较强的器官依赖性。肝和肾为代谢物的主要清除途径。这些代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。 霍夫曼（Hoffman）降解 霍夫曼降解过程为单纯的化学反应，是在生理pH及温度下，被自发水解代谢而消除，无需肝、