治疗肠道感染疾病的新型口服给药系统重点解读.docVIP

治疗肠道感染疾病的新型口服给药系统重点解读.doc

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治疗肠道感染疾病的新型口服给药系统 文摘:肠道感染疾病(IBD)经常发生在胃肠道的特定部位。因此,这种疾病可通过采用口服靶向药物转运系统来治疗。用于治疗IBD的靶向给药系统的设计目的在于,通过服用比普通制剂少的药量而在局部组织达到更高的抗菌药物浓度。本文强调了疾病状态对治疗IBD的口服靶向给药系统以及许多市售或正在研究中的给药方法可能产生的影响。在本文中回顾了依赖于时间控制,沿胃肠道pH的改变,局部组织的酶的作用以及肠腔内压的变化为基础触发药物释放的药物转运系统。肠溶性多聚物材料包衣制剂的溶出受到局部pH变化的影响,活性药物的释放受到偶氮结合键减少的影响,这的些都在商业销售产品中得到广泛应用。更新型的可能用于治疗IBD的方法依赖于多聚糖材料。更多的合成多聚物前体药物系统正在研究中,如果药物的剂量可以充分降低,这种方法也可能用于提高IBD的治疗水平。 目录: 简介 1 IBD与GIT 2 2.1疾病部位 2 2.2肠腔PH 2 2.3肠道转运 2 2.4消化道粘膜及酶 3 2.5药物在结肠中的溶出 3 作用于GIT靶向给药系统 3 3.1时间依赖型给药系统 4 3.2 pH-依赖型给药系统 4 3.3 pH及时间依赖型给药系统 5 3.4酶-依赖型给药系统 6 3.4.1偶氮还原酶 7 3.4.2水解酶 8 3.5酶依赖型给药系统-包衣及骨架片 9 3.6压力依赖型给药系统 11 展望 12 参考文献(略) 1简介 肠道感染疾病(IBD)是一种在小肠和大肠发生炎症的疾病。由于肠道炎症局限于特定的粘膜或渗透组织,因此可考虑将药物特定的转运到炎症部位。靶向给药系统有可能降低总的给药量因此减小副作用。总而言之,上述是应用靶向给药系统治疗IBD的基础。 很多IBD病人发生过在结肠部位的炎症,因此,大多数文献聚焦于结肠定位给药系统。很多综述在这个课题上做过出色的总结。本文的研究中心是,有可能用于治疗IBD的,不太被关住的肠道下段给药系统。发展有效治疗IBD产品的挑战在于疾病对转运系统的影响。下文中将会讲到一系列可能触发药物在人体胃肠道内释放的机制。这些机制一般依赖于一种(或多种)下面列举的可能情况:时间,GIT pH,酶的活力,氧化还原电位,以及肠内压。所列举的这些因素,大多数直接受到IBD患病程度的影响。例如,疾病一般会导致转运时间的变化,尤其在通过结肠时最为显著。因此,依赖时间控制药物释放部位的转运系统,需要有效的证明其功效,即在病人体内不但可停滞在一个部位,还能快速可变的通过结肠的其他部位。其它控制药物释放部位的机制,也应考虑到类似因素。 本文考察了转运药物到GIT治疗IBD的各种方法(主要是那些可以将药物转运到小肠末端或结肠的方法)。这些考察的结果都是在对活性及稳定期病人的共同关注下得到的。传统

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