天然药物化学 Nature Medicinal chemistry 第九章 一、概述 十九世纪德国学者F.W.Sertrner从鸦片中分离出吗啡碱(morphine) 现从自然界中分离得到约10000种 《全国医药产品大全》中收载的药物及其制剂达六十余种 植物中存在的生物碱大多有明显的生理活性如: 鸦片中的吗啡——镇痛作用 麻黄中的麻黄碱——止喘作用 长春花中的长春碱——抗癌活性 黄连中的小檗碱——抗菌消炎作用 山莨菪碱——抗中毒性休克作用 生物碱化学结构的研究为合成药物提供了线索,如: 一、概述 植物古柯中的有效成分古柯碱(cocaine)虽有很强的局部麻醉作用,但是毒性较大,久用容易成瘾 ㈡分布 存在于一百多个科中如:豆科、茄科、防己科、罂粟科、毛茛科等植物中。 一、概述 1.游离碱:碱性极弱,以游离碱的形式存在。 2.成 盐:有机酸有:柠檬酸、酒石酸等;特殊的酸类:乌头酸、绿原酸等无机酸:硫酸、盐酸等。 3.苷 类:以苷的形式存在于植物中; 4.酯 类:多种吲哚类生物碱分子中的羧基,常以甲酯形式存在。 5.N-氧化物:植物体中的氮氧化物约一百余种。 一、概述 ㈣命名规则 1.
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