药理学考试21~28章介绍.docVIP

21.钙通道阻滞剂 【药理作用】 对心肌的作用 机制：（-）心肌细胞膜上的钙通道 负性肌力作用：心收缩力↓ 负性频率作用：HR↓ 负性传导作用：房室结传导↓ 维拉帕米＞地尔硫卓＞硝苯地平 对平滑肌的作用 血管平滑肌：舒张 机制：（-）血管平滑肌上的钙通道，Ca++内流↓ 特点：舒张小动脉＞静脉 舒张冠状血管＞胃肠、脑、肾血管＞皮肤血管 选择性扩张脑血管：尼莫地平、氟桂利嗪 硝苯地平＞维拉帕米＞地尔硫卓 其他平滑肌：舒张 松弛支气管平滑肌 较大量：松弛胃肠、子宫、输尿管平滑肌 抗动脉粥样硬化作用 ①抑制钙内流，减轻Ca++超载对动脉壁造成的损害 ②抑制血管壁平滑肌增殖和动脉肌质蛋白质的合成，增加血管壁顺应性 ③抑制脂质过氧化，保护内皮细胞 ④降低胆固醇：增加细胞内cAMP含量→提高溶酶体酶及胆固醇脂的水解活性→降低细胞内胆固醇的水平 对红细胞和血小板结构与功能的影响 抑制血小板聚集；保护红细胞 对肾脏功能的影响 排钠利尿；增加肾血流量 【临床应用】 Ⅰ高血压： 二氢吡啶类药物：硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平等扩张外周血管作用较强，特别适合于并发心源性哮喘的高血压危象患者 地尔硫卓类药物：地尔硫卓 苯烷胺类药物：维拉帕米 Ⅱ心绞痛 变异型心绞痛：由冠状动脉痉挛引起，硝苯地平疗效最佳 稳定型（劳累型）心绞痛：三者均可 不稳定型心绞痛：