2015年执业药师备考笔记-药物化学(本人自己的笔记,很实用,今年一次性通过门)技术方案.doc

酰胺比酯水解慢 作用机制分4 类 抑制细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类 与细胞膜相互作用：多粘菌素 干扰蛋白质的合成：大环内酯、氨基糖苷、四环素、氯霉素 抑制核酸的转录和复制：利福霉素 氨苄西林具α-氨基酸性质，与茚三酮作用显紫色，具肽键，可发生双缩脲反应，是第一个广谱青霉素 哌拉西林在氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱，可抗假单孢菌 替莫西林6 位有甲氧基，对β－内酰胺酶空间位阻，具耐酶活性 头孢噻吩钠第一个半合成头孢类 头孢美唑7α位有甲氧基，耐酶性强 头孢羟氨苄（结构跟阿莫西林很像）碱性下迅速被破坏，3－甲基稳定性好、可口服 头孢克洛3 位取代基为氯、（甲基、乙烯），提高稳定性，改善药代动力学性质等 头孢噻肟钠7 位侧链β位是2-氨基噻唑，可增加对青霉素结合蛋白的亲和力（ 第三代头孢侧链共同，如头孢克肟） 头孢曲松单剂可以治疗单纯性淋病 克拉维酸钾是氧青霉烷类第一个β-内酰胺酶抑制剂，单独使用无效 舒巴坦钠是青霉烷砜类 亚胺培南是碳青霉烯类需和酶抑制剂西司他丁合用 氨曲南单环β-内酰胺类，是第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素，副作用小，不发生交叉过敏 阿奇霉素第一个环内含氮的15 元环大环内酯，碱性增加，对革兰阴性杆菌活性强 克拉霉素，对红霉素6位羟基甲基化，耐酸 罗红霉素为红霉素9位肟衍生物 氨基糖苷类抗生素是细菌产生钝化酶（三种），易导致耐药性 阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰