第1章抗生素2教案.doc

抗生素二 二、头孢菌素及半合成头孢菌素类　　　　共性：　　结构特点：比青霉素稳定（双键与氮原子的未共用电子对形成共轭，为四元环和六元环的稠和，张力较青霉素小）；　　临床应用特点：对酸稳定、可口服、毒性小、与青霉素很少交叉过敏。　　　　这个考点的学习方法，共8个代表药：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛、硫酸头孢匹罗。　　1.药物名称记词干“头孢”，双环基本结构；　　2.重点掌握头孢氨苄；　　3.其它代表药结构特点记住与头孢氨苄的区别（3位和7位有不同取代基）；　　4.其它各自的特点。　　 记忆：五座青山，秦统六国 （五唑青山，嗪头六国） 　　　　（二）头孢羟氨苄　　 苄基 　　1.结构特点：头孢氨苄的苯环对位羟基；　　2.临床特点：口服吸收好，排泄速度慢，作用时间长。　　（三）头孢克洛　　　　1.结构特点：头孢氨苄的3位Cl取代；　　2.临床特点：改善药代动力学，氯原子亲脂性比甲基强，口服吸收优于氨苄西林。　　（四）头孢呋（肟）辛（新）　　　　特点：　　1.3位 氨基甲酸酯；　　2.7位 顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用，因此耐酶，对耐药菌作用强。　　3.本身口服吸收不好，注射给药。做成头孢呋辛酯可口服。　　（五）头孢克肟　　　　特点：　　1.3位 乙烯基；